中药化学第一章绪论介绍.pptVIP

* 降低毒副作用－－制川乌 【炮制】生川乌，除去杂质。取净川乌，大小个分开，用水浸泡至内无 干心，取出，加水煮沸4～6小时（或蒸6～8小时）至取大个及实心者切 开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切片，干燥。 乌头碱 (aconitine)（有大毒） 乌头原碱 (aconine)（有毒） * 改变药物功效 【功效】生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌补益精血，固肾乌须。 【炮制】取何首乌片或块，照炖法用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器 内，炖至汁液吸尽；或照蒸法，清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均 呈棕褐色，或晒至半干，切片，干燥。 蒽醌苷 （泻下） 蒽醌苷元 葡萄糖 （滋补） * 温热药：附子、吴茱萸、细辛、高良姜等都含有去甲乌药碱（儿茶酚胺类），为β-受体激动剂，其作用与热性药的药性基本一致，故可推测去甲乌药碱这样的具有儿茶酚胺结构的化学成分可能是热性中药的物质基础。 （3）促进中药药性理论研究的深入 去甲乌药碱 (higenaenine) 肾上腺素 (adrenine) 儿茶酚胺 (catecholamine) * 药理作用：相互（七情和合） 物理作用：改善溶解度等，如柴胡与人参 化学作用：化学反应，如黄连与吴茱萸 （4）阐明中药复方配伍的原理 * 第2节 中药化学在继承和发扬祖国医药学中的作用 2. 在中药产业化中的作用 控制中药材及其制剂的质量 改进剂型，提高临床疗效 扩大药源，开发新药 * （1）控制中药材及其制剂的质量 麻黄及其相关方剂、制剂 【功效】发汗解表，宣肺平喘，利水消肿。 【成分】挥发油、生物碱如麻黄碱（E）、伪麻黄碱（PE）。 发汗解表：挥发油，α-松油醇具有降温、发热散寒的作用 宣肺平喘：E、PE等 利水消肿：PE等 * （2）改进药物剂型，提高临床疗效 二次开发 价 格：7元/瓶，100片/瓶 16元/瓶，100粒/瓶 功效成分：丹参酮ⅡA 0.2mg/片 丹参素 0.08mg/粒 组 成：丹参酮、三七原粉、冰片 丹参素、三七总皂苷、冰片 药材组成：丹参、三七、冰片 功能主治：活血化瘀，理气止痛，芳香开窍。用于胸中憋闷、心绞痛。 水溶性丹参素的扩张心脑血管、抗血小板聚集、清除自由基等作用较丹参酮类更强，它是抗心脑缺血的主要成分。 三七既能“散瘀”(活血)，又能“止血”。其活血化瘀的成分是皂苷;止血的成分是三七素。 作为冠心病、心绞痛急救药，要求‘迅速止痛’。复方丹参滴丸是3-8分钟。复方丹参片则需30分钟。 丹参酮IIA (tanshinone) 丹参素 (tanshinol) 三七素 (dencichine) * 疗效好、满足新药条件，直接提取分离制备药物 （3）开发新药，扩大药源 紫杉醇 （taxol） 三颗针（小檗科） Berberis soulieana Schneid. 古山龙（防己科） Arcangelisia loureiri (Pierre) Diels. 黄柏（芸香科） Phellodendron chinense Schneid. 黄连（毛莨科） Coptis chinensis Franch. 小檗碱 （berberine） 药源不足的，可从其它植物中寻找代用品 * 含量低的，可通过人工合成的方法获得 阿托品 (astropine) 莨菪碱 (hyoscyamine) * 不符合新药要求的，通过结构修饰或改造获取新药 吗啡 (morphine) 哌替啶 (meperidine) * 蒿甲醚片 * 第3节 国内外研究中药及植物药有效成分的概况 中国 日本 欧洲 美国 * 中国（中药） 1. 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 冶金的实践 炼丹与无机合成药物的实践 炼丹术与升华药物的实践发现 汞齐法技术的实践 黑火药的配伍实践 酶解、酸解、碱解及氧化制品的实践 提取分离纯化方法制取纯成分的实践 * 国外学者的评价 我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究 中国古代科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” “在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。” “ 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时