第十章肾上腺素受体激动药要点.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药  第二节 α和β肾上腺素受体激动药 (2) 胃肠平滑肌: (＋) β1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低 (3) 子宫:妊娠末期能抑制子宫张力和收缩 (4) 膀胱： (+) β受体，逼尿肌舒张, (+)α受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 4.平滑肌 （1）激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管 5.代 谢 （1） 糖代谢：(+) α、β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 （2） 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 【临床应用】? 1. 心脏骤停 ①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 ②电击：除颤+肾上腺素 2.急性支气管哮喘发作 3.过敏性休克 4.与局麻药物配伍使用? ? 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 ① 延缓局麻药吸收，延长局麻时间，用法：1：25万, 一次用量不超过0.3mg ②局部止血 4.与局麻药配伍 5.治疗青光眼：降低眼内压 ? 1.治疗量常可见烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等，停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛，脑出血乃至室颤等。? 2.心律失常、高血压，脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺机能亢进，糖尿病患者禁用。? 【不良反应】 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成去甲肾上腺素的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，一般静脉滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程 血管扩张 药理作用 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心输出量 促进神经末梢释放NA ＋ (1)心脏 (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 ? 1.心脏：激动心脏β1受体，并能促进肾上腺素能神经末梢释放NA，兴奋心脏，使心脏收缩力加强，输出量增加，对心率影响较小。 ? 2.血管和血压，为用量密切相关，小剂量DA可使收缩压增高、舒张压影响不大，大剂量静滴使外周阻力增加，血压升高。 ?3.肾脏：小剂量DA可激动肾DA受体，使肾血管扩张，肾血流量及肾滤过率均增加，还能直接抑制肾小管对钠重吸收，可排钠利尿。 * * 分类： 1.按化学结构分 儿茶酚 非儿茶酚 苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚 2. 按对受体亚型选择性分: α，αβ，β受体激动剂 第一节 构效关系及分类 1???????? 概述： Adr受体激动药:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用的药物，又称拟交感胺类 儿茶酚胺： ① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障。 ??????? 非儿茶酚胺： 去一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长，口服可增加利用度，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用增加。如：麻黄碱 (1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺 (2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱 (3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用减弱，对 β受体作用增强。 2.按对受体亚型选择性分为三类 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 a β 去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质。药用品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。 第二节 α肾上腺素受体激动药 ??? 【药物作用和作用机制】 ??? 主要激动α受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。 ??1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药， 为什么？ 【