第十一章抗精神失常药要点.pptVIP

（1）抗精神病作用 A 镇静安定作用　 正常人：出现安定镇静、感情淡漠，易诱导入睡 精神病人：消除躁狂症状，进而改善睡眠和精神 注意：加大剂量不产生麻醉（与巴比妥不同） 连续应用有耐受性 b 抗精神病作用 连续使用消除幻觉、妄想，理智恢复，生活自理 机制：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的 D2受体 锥体外系反应　机制：（-）黑质-纹状体通路的DA-R→纹状体内DA功能↓，Ach功能↑  表 现①类帕金森症候群②急性肌张力障碍　③静坐不能　 上述三种症状用抗胆碱药苯海索（benzhexol）可缓解④迟发性运动障碍，抗胆碱药无效且使症状加剧，宜尽早停药 二、硫杂蒽类 氯普噻吨（chlorprothixene） 又名泰尔登 特点： 1．抗精分、抗幻觉、妄想作用CPZ 2．镇静作用 CPZ，（-）αR、MR作用较弱。 3．兼有较弱的抗抑郁作用 4．适用于伴有焦虑、抑郁症状的精神分裂症、 情感性精神病的抑郁症、更年期抑郁症及 焦虑性神经官能症等 5．不良反应似CPZ，锥体外系反应较少 三、丁酰苯类 氟哌啶醇（haloperidol） 特点： 1．抗精神病、抗焦虑作用强、久 2．镇吐作用、锥体外系反应强 3．镇静、降压作用弱，对体温无影响 4．治疗以躁动、幻觉、妄想为主的精神分 裂症及躁狂症；疾病及药物引起的呕 吐，对持续性呃逆也有效 5．长期用药可致心肌损害和严重抑郁反应。 孕妇禁用 四、其他类 五氟利多（penfluridol）　　特点： 1.长效，抗精神病疗效似氟哌啶醇，镇静作用弱 2.锥体外系反应常见 3.适用于急、慢性精神分裂症，尤其适用于慢性患者维持与巩固治疗 舒必利（sulpiride） 1.对急、慢性精神病疗效较好； 对其他药物无效的难治病例也有效； 2.兼有抗抑郁作用；可用于治疗抑郁症。 3.镇静作用和锥体外系反应轻。 氯扎平（clozapine） 又名氯氮平 1.抗精神病作用强而快，对其他药物无效 的病例仍有效，适用于慢性精神分裂症。  2.几无锥体外系反应。 3.可引起粒细胞减少、低血压、癫痫发作 等应予警惕。  躁狂抑郁症是一种以情感活动呈病态的过分高涨的情感性精神障碍。表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作用（单相型）或两者交替发作（双相型）。 发病原因可能是由于脑内5-羟色胺（5-HT）缺乏，去甲肾上腺素（NA）释放过多所致。 一、抗躁狂症药 碳酸锂（lithium carbonate） 1．抗躁狂症作用疗效显著（首选） 2．作用机制： （-）NA和DA释放，促进其再摄取。 （+）5-羟色胺的合成和释放 3．↑WBC：　对再障、放疗和化疗引起的WBC↓及其他病理性和药源性WBC↓均有效。 4．毒性大： 胃肠道反应和心脏毒性；脑病综合征等。 （二）选择性5-羟色胺摄取阻断药 氟西汀（fluoxetine） 又名氟基氧丙胺 1.疗效好，安全性大。适用于各型抑郁症，尤其老年患者。也可用于焦虑症、强迫症、贪食症等 2.不良反应有:恶心、呕吐、失眠、乏力、颤抖及皮疹等。 肝、肾功能不良者慎用 儿童、孕妇、哺乳期妇女及有药敏史者、癫痫病患者禁用 小 结1．CPZ对三大系统的作用  CNS：安定、抗精神病、镇吐、调节体温、加强中枢抑制药作用 植物NS：（-）αR，扩血管 BP↓，禁用Adr升压 （-）MR，出现阿托品样作用 内分泌S：催乳素↑、生长素、促性腺激素↓ 2．CPZ用途 （1）抗精分、躁狂症 （2）人工冬眠 （3）中枢性镇吐 （4）合用麻醉药、镇痛药，减少用量 3．CPZ对三条通路DA-R的作用 （1）（-）中脑-边缘系统DA-R—抗精神病作用 （2）（-）结节-漏斗部DA-R—内分泌作用 （3）（-）黑质-纹状体通路的DA-R—锥体外系 症状 4．CPZ对T的影响 （-）T调节中枢→T随环境温度而升降，配合物理降温，CPZ→T↓至正常或正常以下 5．抗躁狂症药—碳酸锂 6．抗抑郁症药—米帕明、阿米替林等 练习与思考 1. 用受体学说解释CPZ的作用。 2. 解