第五章 解热镇痛及非甾体抗炎药概述.pptVIP

第五章　解热镇痛药与非甾 体抗炎药 　定义： 　　　能使发热病人的体温恢复正常（但对正常人体温没有影响），又具有中等程度的镇痛作用。 　　　另外，这类药物还有一定的抗风湿作用（苯胺类除外），并无甾类药物的副作用。 　　　主要作用机制可能是抑制前列腺素的生物合成，其解热作用是中枢性的，而其镇痛作用主要在外周。主要用于炎症引起的钝痛，对创伤性剧痛、内脏痛无效。 　　　不易产生耐受性及成瘾性。 一、水杨酸类 　　　植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年，人们从植物中提取得到水杨酸，1860年首先合成水杨酸。Aspirin 是水杨酸类解热镇痛药的代表。因水扬酸的酸性较强，对胃肠道的刺激比较大，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后才应用于临床。 　二、苯胺类 　　　1875年发现苯胺有解热作用，但其破坏血红蛋白及对中枢神经系统毒性大； 　　　1886年发现乙酰苯胺有强退热作用，但毒性大；后来合成了非那西丁，止痛效果较好。 　　　在研究乙酰苯胺的体内代谢时，发现大部分转化为对乙酰胺基酚呈现药效，因而将对乙酰氨基酚应用于临床，从而开辟了由代谢物研究新药的途径。 　四、苯并噻嗪类　　　　　　 　　　　　　　　　 　　　　　　　　吡罗昔康 五、3，5－吡唑烷二酮类：