第18章中枢兴奋药剖析.ppt

第十八章 中 枢 兴 奋 药 学 习 要 点 1.掌握临床尼可刹米、洛贝林、咖啡因的药理作用、临床应用及主要不良反应； 2.熟悉大脑功能恢复药的种类。 谢 谢！ 概 述 1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位分 （1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、山梗菜碱等； （3）主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 ); 第一节 大脑皮质兴奋药 一、咖啡因（Caffeine） [药理作用] 1.对CNS的兴奋作用：一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg咖啡因。 （1）小剂量（50—200mg)：兴奋大脑皮层，振奋精神； （2）大剂量（250—500mg)：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。 2. 对心血管作用：对血压影响不大。原因是： （1）兴奋心脏，使心肌收缩力↑，心输出量↑ ； （2）直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。 3．平滑肌 有较弱的松弛胆道和支气管平滑肌作用。咖啡因的化构与腺苷类似，可竞争性拮抗腺苷受体和抑制PDE，使cAMP增加。 4. 其他: （1）促进胃酸分泌，诱发或加重溃疡。 （2）利尿作用。①通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，②直接抑制肾小管的重吸收。 [临床应用] 1. 中枢性呼吸抑制（严重传染病、镇静催眠药过量引起的）：用较大剂量。 2. 一般性头痛：配伍解热镇痛药。 3. 偏头痛：合用麦角胺。 [不良反应] 口服1 g以上可见中枢兴奋，激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快；长期饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。 【药理作用】 中枢兴奋作用温和可改善精神活动较大剂量也可引起惊厥。 【临床应用】 1.治疗小儿遗尿症 2.治疗儿童多动综合征 3.其他 二、哌醋甲酯 第二节 呼吸中枢兴奋药 [作用及用途] 1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用—通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。 2、主要用于中枢性呼吸衰竭，如吗啡中毒引起的呼吸抑制，但对巴比妥类药物中毒所引 起的呼吸抑制效果差。　　　 一、尼可刹米（nikethamide，可拉明） [作用及用途] 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。安全范围窄。 二、二甲弗林（dimefline，回苏灵） 作用快，弱而短暂。 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。 ３. 常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭、药物中毒及一氧化碳中毒窒息。 三、洛贝林（lobeline，山梗菜碱） 讨论： 大部分中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗措施的一部分，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。 因此，对呼吸衰竭应综合救治。① 防治原发病。② 去除诱因的作用。③ 畅通气道和改善通气。④ 改善缺氧。⑤ 密切观察监护。