【若风制作】4胆碱受体激动药(五年本)课程.ppt

第一节 M-R激动药 乙酰胆碱 (acetylcholine,Ach) (一)M样作用 1.心脏：抑制－心力↓ 、心率↓ 、传导↓ 2.血管：舒张 3.平滑肌:收缩 4.括约肌:舒张 5.瞳孔括约肌：收缩—缩瞳 6.腺体：分泌增加 （二）N样作用 神经节：兴奋 骨骼肌：收缩 卡巴胆碱(carbachol) 药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间 较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少 全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。 醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作 用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于 口腔粘膜干燥。 贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱） 药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑 肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后 腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。 * * 　胆碱受体激动药 熟悉M胆碱受体激动药：Ach 掌握M 胆碱受体激动药 :毛果芸香碱 了解N 胆碱受体激动药:烟碱 教学内容 6 章 Chapter six Cholinoceptor agonists Ach为胆碱能神经递质。由于其在体内作用广泛， 选择性差，无临床实用价值，主要作为药理学研究的 工具药。 一、胆碱酯类 [药理作用] 乙酰胆碱 二、生物碱类 调节痉挛 近视 １.眼 青光眼 （开角、闭角型） １.眼科（滴眼） 虹膜炎睫状体炎 （与散瞳药交替用） 毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品) [作用机制] 直接激动M受体（对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。） [药理作用] [临床应用] [不良反应] 缩瞳 降眼压 ２.腺体：分泌↑ （唾液腺、汗腺） ２.口腔干燥 （颈部放疗后） M受体 过度兴奋症状 阿托品 （－） [注意] 滴眼时压迫眼内眦，防止药液流失或鼻粘膜吸收产生副作用。 ３. 对抗阿托品 M样症状 （抵消扩瞳药的作用） 毛果芸香碱 [药理作用] [临床应用] [不良反应] 第二节 Ｎ胆碱受体激动药 烟碱（尼古丁） 注意 危害被动吸烟者 药理 1、对N1(NN)受体兴奋 （小剂量兴奋，大剂量抑制） 2、对N2(NM)受体兴奋 烟草(tobacco)中提取，作用广泛、复杂。临床上无实用价值，但有毒理学意义，即：长期吸烟,烟草中含有烟碱成分，与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡病、中枢疾患、呼吸系统疾病的发生关系密切。 眼结构 上图：M-R阻断药 下图：M-R激动药 环状肌 （括约肌） （胆碱能神经支配） Ｍ－Ｒ 辐射肌 （开大肌） （ＮＡ能神经支配） α－Ｒ 虹膜 瞳孔 虹 膜 睫 状 体 炎 后 遗 症 防水循环 后房 防 水 循 环 开角型青光眼 闭角型青光眼 * * *