281人工合成抗菌药课程.pptVIP

Bell-Roblin指出： 磺胺类药物之所以能与PABA产生竞争性拮抗是由于两者的分子大小和电荷分布极其相似的缘故。 Wood-Fields学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，这是磺胺类药物在理论研究方面的巨大贡献。 代谢拮抗(Metabolic Antagonism)：设计与生物体内基本代谢物的机构相似的化合物，使与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成，形成伪生物大分子，导致致死合成(Lethal Synthesis)，从而影响细胞的生长。 耐药性 合成过量的PABA 产生对磺胺药亲和力低的二氢蝶酸合酶 降低对磺胺药的通透性 改变代谢途径，直接利用外源性叶酸 磺胺药的分类 全身感染：口服易吸收 短效：磺胺异恶唑（SIZ） 中效：SD、SMZ 长效：磺胺多锌（SDM） 肠道感染：柳氮磺吡啶（SASP） 外用：SML、SD-Ag、SA-Na 临床应用 全身感染： 泌尿系统感染：SIZ 流脑：SD 其它：SMZ 肠道感染： SMZ 、SASP 外用：SML、SD-Ag—烧伤 SA-Na—眼部感染 不良反应 泌