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* 代表药物:利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、膦甲酸钠 5.其他抗病毒药物 代表药物:茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦 4.蛋白酶抑制剂 代表药物:奈韦拉平、依发韦仑 3.非核苷类抗病毒药物 (1)核苷类抗病毒药物的结构特点、理化性质、作用机制和构效关系,推测药物的化学稳定性、体内作用过程、代谢特点,可能产生的毒副作用及使用特点(2)代表药物:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯、齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨 2.核苷类抗病毒药物 (1)结构类型、作用机制、构效关系和理化性质(2)抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 1.基本要求 抗病毒药 第五章 抗病毒药 分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类 第一节 核苷类 核苷由碱基和糖两部分组成。由五种 天然碱基 (尿嘧啶、胞嘧啶、胸腺嘧啶、鸟嘌呤、腺嘌呤) 中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。 两类: 一、非开环核苷类抗病毒药物 二、开环核苷类抗病毒药物(无糖环) 一、非开环核苷类抗病毒药物 此考点的学习方法: 1、共4个代表药(1个新增加) 2、多数非开环核苷类抗病毒药的词干是 “夫定 ” 3、重点掌握 齐多夫定的结构、稳定型、作用机制, 其它3个比对学习 二、开环核苷类 无糖环 此考点的学习方法: 1、共6个代表药(5个新) 2、多数开环核苷类抗病毒药的词干是 “昔洛韦” 3、重点掌握阿昔洛韦的结构、稳定型、作用机制, 其它比对学习 第二节 非核苷类抗病毒药物 第二节均为治疗艾滋病(人免疫缺陷病毒HIV)的药物, 治疗艾滋病的药物分两类: 1.逆转录酶抑制剂(第二节) 2.蛋白酶抑制剂(第三节) 非核苷类共同特点: 1、逆转录酶抑制剂的作用机制不同,不需要磷酸化活化, 直接与病毒逆转录酶结合 2、易产生耐药性,不单独使用,和核苷类药物一起使用 第三节 蛋白酶抑制剂 此考点的学习方法: 1、共3个代表药(2个新) 2、蛋白酶抑制剂的临床作用是治疗艾滋病 3、词干是“那韦” 4、结构特点:多肽衍生物或拟肽类,考结构式的可 能性极小,故本节略去了药物的结构式,直接讲考点 所有结构中都有叔丁胺结构 (一)沙奎那韦(新) 考点:结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的 HIV蛋白酶抑制剂,第一个用于治疗HIV感染的此类药物。(二)茚地那韦 考点: 1、同沙奎那韦,多肽类,蛋白酶抑制 2、药物相互作用:不能和特非那定、阿斯咪唑、 三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用(三)奈非那韦(新) 考点: 1、非肽类蛋白酶抑制剂 2、药物相互作用,与茚地那韦相同(不能同时应用 的药物包括阿司咪唑、特非那定、利福平、 咪达唑仑、三唑仑和西沙必利) *
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