10-人工合成抗菌药摘要.pptVIP

第十章 人工合成抗菌药 本章内容 掌握： 喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌机制、临床应用、不良反应。 了解： 1.其他药物 第三代 氟喹诺酮类 思考题 1.磺胺类、喹诺酮类药物的抗菌机制 2. SMZ和TMP合用的药理学基础？ 3.氟喹诺酮类药物的特性包括 A 口服易吸收 B与其他抗菌药物交叉耐药性 C抗菌谱广 D 可能损伤软骨组织 E抑制DNA回旋酶 磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明） 中效，t1/2 10-12h，与TMP组成复方新诺明。 药动学：口服吸收与排泄均较慢，分布广，尿药浓度高。 应用：1.流脑 2.泌尿道感染：大肠埃希菌。 3.呼吸道感染、支原体感染、伤寒等。 常用磺胺类药物 2.用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶（SASP）： 口服吸收少，肠道浓度高。 在体内转变为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸盐。 应用：溃疡性结肠炎等。 常用磺胺类药物 磺胺嘧啶银（SD-Ag）：SD抗菌，Ag收敛作用，对绿 脓、大肠杆菌有效，用于预防与 治疗Ⅱ、Ⅲ度烧伤、伤口感染。 磺胺醋酰钠（SA）：眼科治疗角膜炎、沙眼。 3.外用磺胺药 常用磺胺类药物 第三节 其他合成类抗菌药 甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂） ⑴ 抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性 ； ⑵ 抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸 代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用； ⑶ 两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。 (4) 两者药动学相似t1/2 10-12h，与SMZ组成复方新诺明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。 二氢蝶啶 L谷氨酸 PABA 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 TMP SO2NH2 NH2 (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 二氢蝶酸合酶 （-） （-） Fig. Synergism between trimethoprim and sulfamethoxazole on the inhibition of growth of Escherichia coli. Number of bacteria (Arbitrary units) Hours 100 50 0 5 10 0 No drug Trimethoprim Sulfamethoxazole Co-trimoxazole 二、硝基呋喃类药 广谱抗菌药，对常见G+、G-菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。主要用于泌尿道感染。 呋喃妥因（呋喃坦啶） 口服吸收迅速，代谢快，t1/2 0.5h，多数组织难达到有效浓度，不适于全身感染，肾脏排泄，治疗尿路感染，尤下尿路感染。 临床耐药菌株形成缓慢,与其他类别抗菌药之间无交叉耐药. 三、 甲硝唑（metronidazole) 药理作用和临床应用 1.抗阿米巴作用：-----治疗急性阿米巴痢疾和 肠道外阿米巴感染。 2.抗滴虫作用----阴道毛滴虫导致的感染首选。 3.抗厌氧菌作用----对脆弱类杆菌尤为敏感， 用于治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症等。 4.抗贾第鞭毛虫作用-----治疗贾第鞭毛虫病。 * * * 喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药 甲氧苄啶 硝基呋喃类 硝基咪唑类 ：甲硝唑(灭滴灵) 人工合成抗菌药物分类 第一节 喹诺酮类抗菌药 第一代产品：60年代初 萘啶酸：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，已淘汰。 第二代：70年代初 吡哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染。 第三代产品：79年后 氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强，与其他 药无交叉耐药，不良反应少。 概述 诺氟沙星 (norfloxacin 氟哌酸) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin氟嗪酸) 依诺沙星 (enoxacin ) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin) 莫西沙星（moxifloxacin) 加替沙星 (gatifloxacin) 1、