第8章肾上腺素受体激动药重点.pptVIP

8.5 麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是 A.升压作用弱、持久，易引起耐受性 B.作用较强、不持久，能兴奋中枢 C.作用弱、持久时间短，有舒张平滑肌作用 D.可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋 作用 E.无血管扩张作用，维持时间长，无耐受性 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 6.其它作用 (1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 发缩的频率和幅度降低 (2) 子宫:(＋)b2 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠） (3) 膀胱： (+) β 2受体，逼尿肌舒张, (+)α1受体，三角肌与扩约肌收缩 排尿困难，尿潴留。 7.代 谢 1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA 2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 　　　　脂肪酸分解 ，FFA 总的结果：血糖 FFA 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2. 支气管哮喘 3.过敏性休克 4. 与局麻药配伍 3 .过敏性休克: ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血:用法： 1:25万, 一次用量不超过 0.3mg 4.与局麻药配伍 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　 合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　 属儿茶酚胺，口服肝代谢， 体内经MAO、COMT代谢， 只iv滴注，不通过血脑屏障。 体内来源 体内过程 〖药理作用〗 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 血管扩张，血压下降 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心 输出量 促进神经末梢释放NA ＋ (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 临床 应用 1.休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 2.急性肾衰 3.急性心功能不全 不良 反应 恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩 肾功能下降 麻黄碱（ephedrine） 系中药麻黄中提取的生物碱， 药用品人工合成。 2000年前《神农本草经》 有“止咳逆上气”记载。 特点： ①??对受体选择性：类似肾上腺素 ②??间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③??非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④??中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性 [药理作用] 1、心血管： （+）心脏β1受体, 收缩力增加 ， 心排出量增加、心率反射性下降， 两者抵消，心率变化不明显。 升压作用缓慢而持久， 内脏血流减少， 冠脉、脑、骨骼肌血流量增加 管 2、 扩张支气管 3 CNS兴奋 ?4 快速耐受性 作用小于肾上腺素，缓慢而持久 (+)大脑皮层下中枢 机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降 不安,失眠 [临床应用] 1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下 ???2. 鼻塞：0.5%-1% ???3. 防治低血压状态：麻醉引起 ???4.??荨麻疹或血管神经性水肿 [体内过程] 口服易吸收、易通过血脑屏障、大部分原形肾排。 [不良反应] 不安、失眠、可用镇静 催眠药对抗。 [禁忌症] 高血压、脑动脉硬化、心脏病、 糖尿病、甲亢 第四节??β受体激动药 异丙肾上腺素(isoprenaline） 激活β1β2 受体 属于儿茶酚胺类， 为人工合成品。 [体内过程] 给药方法：气雾剂、舌下含服？ ①口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 ② 代谢：COMT，较少被MAO代谢 药 理 作 用 心脏＝肾上腺素 血