第十八章 气雾剂与气压剂.pptVIP

(三)气压剂的特点 与气雾剂相比，喷雾剂具有以下特点： 优点： 缺点： 1．气压剂不含抛射剂，对大气无污染，因此应用品种已有了较大发展。 2．气压剂采用惰性气体为动力，增加了药物的相容性、稳定性，减少了副作用与刺激性。 3．简化了处方与生产设备，降低了成本，提高了生产安全性。 压缩气体不像液化气体那样，在使用过程中消耗的气体可立即由液化气体汽化补充，而维持恒定的压力，故每使用1次，随内容物量的减少，容器内压力也随之下降，使得喷射雾滴大小及喷射量难以维持恒定。 药效强、安全指数小的药物，或需发挥全身作用的处方一般不宜设计成该剂型。 气压剂与外界的隔绝性也不及气雾剂。 * 二、气压剂的制备 (一)药材的提取(药物的前处理) 气压剂的剂量较小、因而应根据药材有效成分的性质采用适当的浸出方法提取与纯化。以有效成分单体或有效部位为原料较适宜，尤其是量大的复方制剂更应如此。 (二)压缩气体的选择 气压制剂常用的压缩气体有CO2、N2O、N2，其有关物理性质见表18－3。 制备气压制剂时，要施加较液化气体高的压力，一般在61．8～686．5kPa表压的内压，以保证内容物能全部用完，因此对容器的牢固性要求较高，必须能抵抗l029．7kPa表压的内压。 内服的气压制剂大都采用氮气或二氧化碳等压缩气体为抛射药液动力。其中氮气的溶解度小，化学性质稳定，无异臭。但二氧化碳的溶解度较高，并能改变药剂的pH值，使其用途受到一定的局限。 压缩气体在使用前还应经过净化处理，净化处理方法可参照注射剂中填充气体的净化工序。 * * (三)附加剂 气压剂的附加剂包括增溶剂、助溶剂、防腐剂及pH值调节剂等，凡使用的附加剂均应符合药用规格，必要时经过精制后使用。 * (四)容器与阀门系统 气压制剂以压缩气体为动力，容器的选择很重要。 一般选用金属容器，如不锈钢容器或马口铁制的容器，后者内壁涂以聚乙烯树脂作底层、环氧树脂作外层的复合防护膜，可大大提高其耐腐蚀性。 同时应对容器逐个进行耐压试验、以确保使用安全。 * * 喷雾器可使药物溶液或极细粉末，以气雾粒或微粉粒状喷出，供吸入或局部治疗用。 喷雾器能产生较细粒子，其大小在20～60μm之间，吸入后达到支气管部位。 喷雾器式样较多，如图18－9、图18－10所示。 * * * 喷雾剂的手动泵是采用手压触动器产生的压力使器内药液以雾滴、乳滴或凝胶等形式释放的装置。 图18－11所示为带密封垫的手动泵装置， 图18—12所示为用于凝胶的手动泵装置。 * * * 供药用的雾化器有各种形式，如图18－13所示。 一般为玻璃制喷雾部分熔合在具有弯嘴出口的玻璃壳内，壳的下部盛满药物，上部有阻遏体，其作用有二：一是将撞着阻碍体的粗粒加以分散， 二是将不能再加分散的粗粒与微粒分离使粗粒回到壳的下部，微粒则形成气溶胶从喷嘴喷出。 喷出的动力须借助于手工打气(如图18－14所示)，或以连接的氧气或压缩空气为喷出动力(如图18－15所示)。 图18－16是超声雾化吸入器的结构原理图，利用高频振动的盘片产生的超声波使药液雾化供吸入。 此外，还有微量泵雾化器，为借助一种泵的机械运输而使药液雾化的新型给药装置。 * * * * (五)药液的配制与分装 配制 一般将中药提取物与附加剂加水即可配制成所需的分散体系。 溶液型气压剂应制成澄清溶液； 混悬型气压剂应将药物微粉化，并严格防止药物微粉吸附水蒸气； 乳剂型气压剂应制成稳定的乳剂。 超声雾化吸入用药物多以溶液形式给予，其浓度可与治疗用浓度一致，也可采用浓溶液，临用前稀释。 分装 药物按分散体系配制后，经过质量检查，定量分装在已处理好的容器内，安装阀门，轧紧封帽，压入压缩气体，即得。 * 三、气压制剂的质量检查 1．外观 2．吸入用喷雾剂的粒度检查 3．喷雾剂的喷射试验 4．装量 5．微生物限度 溶液型气压制剂的药液应澄清。 乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀。 混悬型应将药物细粉和附加剂充分混匀、研细，制成稳定的混悬液。 在制备过程中，必要时应严格控制水分，防止水分混入以免影响制品的稳定性。吸入用喷雾剂的药粉粒度应控制在10μm以下，大多数应为5μm左右，一般不使用药材细粉。 取供试品1瓶，充分振摇，除去帽盖，试喷数次，擦干，取清洁干燥的载玻片1块，置距喷嘴垂直方向5cm处喷射1次，用约2ml四氯化碳小心冲洗载被片上的喷射物，吸干多余的四氯化碳，待干燥，盖上盖玻片，移置具有测微尺的400倍显微镜下检视，上下左右移功，检查25个视野，计数，药物粒子大多数应在5μm左右，大于10μm的粒子不得出过10粒。 取供试品4瓶，除去帽盖，分别揿压试喷数次后，按净、精密称定，除另有规定外，揿压喷射5次，擦净，分别精密称重，按上法重复操作3次，计算每瓶每揿平均喷射量，均应符合各