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第二章 传出神经系统药物 第1节 概 论 学习目标 1、掌握传出神经系统递质的分类、受体的类型及效应 2、理解传出神经系统药物的作用方式及分类 3、了解乙酰胆碱、去甲肾上腺素的代谢过程 第1节 概 论 传出神经系统的递质 传出神经系统受体的类型及其效应 传出神经系统药物的基本作用 传出神经系统药物分类 一、传出神经系统的分类 二、传出神经系统的递质 主要递质 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA) 乙酰胆碱（acetylcholine,Ach） （一）递质的合成、贮存、 释放及灭活 1、NA的合成、贮存、释放及灭活 2、Ach的合成、贮存、释放及灭活 （二）传出神经按递质分类 胆碱能神经： ①运动神经 ②交感神经和副交感神经的节前纤维 ③副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和骨骼肌血管） 去甲肾上腺素能神经： 绝大部分交感神经节后纤维 三、传出神经系统受体的类型 及其效应 传出神经受体分类 胆碱受体 肾上腺素受体 多巴胺受体 （一）胆碱受体类型及效应 （二）肾上腺素受体类型及效应 （三）血管多巴胺受体效应 心、脑、肾、 肠系膜等血管 扩张 四、传出神经系统药物的基本作用 （一）直接作用于受体 激动受体或阻滞递质与受体结合 （二）影响递质 通过影响递质的合成、贮存、释放、重新摄取或灭活而发挥作用 五、传出神经系统药物分类 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药 第2节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 第2节 胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 学习目标 1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应 2、理解毒扁豆碱的作用特点及临床应用 3、理解有机磷酸酯类的中毒机制、症状、解救措施 4、理解胆碱酯酶复活药临床应用特点及不良反应 5、了解其他拟胆碱药的作用特点及应用 一、胆碱受体激动药 分类 M、N受体激动药 如氨甲酰胆碱 M受体激动药 如毛果芸香碱 N受体激动药 如烟碱 （一）M、N受体激动药 卡巴胆碱（carbachol） 该药作用与Ach相似，但不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，因副作用较多，目前主要用于局部滴眼，治疗青光眼。 （二）M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品） 【药理作用及临床应用】 直接激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 【不良反应及注意事项】 局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛可引起眼痛等症状。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔吸收而产生副作用。 二、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药作用机制 抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药 如新斯的明、毒扁豆碱等 难逆性抗胆碱酯酶药 如有机磷酸酯类 （一）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（neostigmine, prostigmine） 【药动学特点】 含季铵基团，不易透过血脑屏障，无明显的中枢作用；不易透过角膜，对眼的作用也较弱。 【作用机制】 【药理作用】 【临床应用】 重症肌无力 该病是一种自身免疫性疾病。患者体内存在胆碱受体抗体 ，阻碍乙酰胆碱发挥作用。主要表现为眼睑下垂 ，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。 新斯的明通过N样作用，可改善肌无力症状。 手术后腹胀气、尿潴留 阵发性室上性心动过速 非除极化型肌松药中毒 【不良反应】 过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌震颤等反应 禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者 其他药作用特点及应用 （二）难逆性抗胆碱酯酶药 — 有机磷酸酯类 毒理 与胆碱酯酶牢固结合，使其失去水解Ach的能力，导致Ach在突触间隙大量堆积，过度激动胆碱受体，产生中毒症状 临床表现 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点 第3节 胆碱受体阻断药 第3节 胆碱受体阻断药 学习目标 1、掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒解救 2、理解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品合成代用品的作用特点及临床应用 3、了解骨骼肌松弛药的作用特点及应用 胆碱受体阻断药分类 M胆碱受体阻断药 生物碱类 阿托品、东莨菪碱等 合成品 后马托品、丙胺太林等 N胆碱受体阻断药 N1受体阻断药（神经节阻断药）咪噻吩等 N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 一、M胆碱受体阻断药 （一）阿托品和阿托品类生物碱 阿托品（atropine） 是从茄科植物颠