抗菌药物的合理应用 浙江大学医学院附属一院 俞云松 一. 抗菌药物合理应用原则 对病原菌有效(李斯特菌,奴卡氏菌等); 感染部位能达到有效浓度; 兼顾病人生理、病理、免疫状况; 药物经济学 二. 临床常见抗菌药物 β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类药物 其它抗菌药物 β-内酰胺类(β-lactams)抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 青霉素G 青霉素类 半合成 耐酶 广谱 复合青霉素 一代:头孢唑啉 ?-内酰胺类 头孢菌素 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、他啶 四代:头孢吡肟 头霉素类:头孢西丁 非典型 碳氢霉烯类:泰能 ?-内酰胺类 单环类:氨曲能 氧头孢烯类 青霉素类 青霉素G 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素 半合成广谱青霉素 复合青霉素 青霉素G 主要使用在链球菌、脑膜炎双球菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌等的感染,葡萄球菌及许多革兰阴性菌如大肠杆菌等大多耐药(产生各种β-内酰胺酶灭活青霉素G) 半合成青霉素类 半合成耐酶青霉素:主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染,主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林,成人每日2-4g。甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌(MRSA) 半合成广谱青霉素:因对各种β-内酰胺酶的稳定性差,临床使用逐渐减少 阿莫西林:抗菌谱与氨苄西林相似,抗菌活性是氨苄西林的2倍,主要用于呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。 哌拉西林:对绿脓杆菌、肺炎克雷白菌等革兰阴性菌的抗菌活性相对较强,主要用于临床轻、中度感染,剂量8-16g/天。 替卡西林:对绿脓杆菌作用较好,对其它G-菌作用强于阿莫西林。 阿洛西林:对G+,G-及部分厌氧菌均有良好抗菌活性,尤其对绿脓杆菌有明显疗效,成人每日4-8g。 美洛西林:抗菌谱与阿洛西林相似,对绿脓杆菌抗菌活性较强,常用于需氧及厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,成人每日4-8g。 复合青霉素 一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青霉素:克菌(阿莫西林250mg+双氯西林125mg) 半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制剂 头孢菌素 一代头孢菌素:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦 四代头孢菌素:头孢匹罗、头孢吡肟 一代头孢菌素 对G+菌(除肠球菌、MRSA外)有良好作用,G-菌作用差 对β-内酰胺酶稳定性差 半衰期短,不易透过血脑屏障 有一定肾毒性 常用品种:头孢唑啉,头孢拉啶 二代头孢菌素 兼顾G+及G-菌(铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、MRSA、肠球菌等无效) β-内酰胺酶稳定性增加 血半衰期较短,无显著肾毒性 常用品种头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 三代头孢菌素 G-菌作用强,G+作用大多较差 大多数β-内酰胺酶高度稳定 胆汁,脑脊液中浓度高 基本无肾毒性 常用品种:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦 四代头孢菌素 细胞膜的穿透性更强 β-内酰胺酶稳定更强,亲和力低 对球菌作用增强 常用品种:头孢匹罗、头孢吡肟 其它β-内酰胺类抗
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