抗生素及合成抗菌药总结.pptVIP

抗菌特点： 1. 对繁殖期强，对静止期弱：新合成细胞壁无作用 2. 对人和哺乳动物细胞无影响：人细胞无细胞壁 3. 对 G＋作用强，对G－作用弱 1. 链球菌感染 溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸； 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎， 淋球菌引起的淋病； 2. 白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素； 3. 钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 4. 放线菌病 5. 预防感染性心内膜炎 过敏性休克表现 抢救 停药； 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg，症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等，以增强疗效，防止复发； 其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。 1. 吸收：多数注射给药 头孢氨苄、头孢克洛、头孢他啶等可口服。 分布：体内分布广泛。第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广，可透过血脑屏障、血眼屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 头孢哌酮、头孢曲松主要经胆汁排泄。 1、第一代 主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的轻、中度呼吸道、尿道感染。 代表药物 头孢噻吩(先锋霉素I) 头孢氨苄(先锋霉素IV)——口服 头孢唑啉(先锋霉素V)——预防术后切口感染常用 头孢拉啶（先锋Ⅵ）——口服 2、第二代 主要用于敏感G+和G-菌，G-杆菌感染作用强。对绿脓杆菌无效。用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。 代表药物 头孢克洛（希刻劳） 头孢呋辛酯（西力欣片） 头孢孟多——对厌氧菌有效 头孢呋辛 3、第三代 抗菌谱广，抗菌活性强。 头孢他啶：严重的铜绿假单胞菌感染 头孢曲松：新生儿脑膜炎和肠杆菌所致的成人脑膜炎 对肾基本无毒性。 4、第四代 主要用于第三代头胞菌素耐药的严重感染。对绿脓杆菌抗菌效果好，大多数厌氧菌有抗菌活性。无肾毒性。 代表药物：头孢匹罗、头孢吡肟 三、其他?-内酰胺类 （二）头霉素类——头孢西丁 与二代头孢相似（三）氧头孢烯类——拉氧头孢、氟氧头孢 与三代头孢相似（四）单环?-内酰胺类——氨曲南 耐药性 ?-内酰胺类的作用机制 青霉素的抗菌谱 青霉素的临床应用（G+首选药） 青霉素的最常见、最严重的不良反应 如何防止青霉素的过敏反应 比较四代头孢的特点 头孢的不良反应：过敏、肾毒性等 抗万古霉素肠球菌（VRE） ——饲料滥用阿伏霉素引起 达托霉素——抗VRE 大环内酯类代表药物 红霉素的临床应用——替代PG、军团菌 红霉素滴注液配制 红霉素不良反应——肝毒性 克林霉素应用 ——急慢性骨髓炎首选药、厌氧菌 万古霉素——应用：超级细菌 万古霉素主要不良反应 1.吸收 P.O.难吸收——肠道感染、肠道术前消毒 i.m.吸收快——全身感染（少用静脉给药） 2.分布 血浆蛋白结合率低 主要分布细胞外液，不宜渗入细胞内 肾皮质、内耳淋巴液浓度很高且浓度下降很慢 可通过胎盘屏障。不能通过血脑屏障。 3.代谢和排泄 约90%以原形经肾小球滤过排泄——治疗尿路感染 庆大霉素 [1969年研发，基层常用] 1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效； 妥布霉素 抗菌作用同庆大霉素，但对铜绿假单胞菌的作用较庆大霉素强3~5倍 主要用于铜绿假单胞菌的严重感染 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 抗菌谱最广的氨基糖苷类 对钝化酶稳定，不易产生耐药性。 主要用于对其他氨基糖苷类耐药菌株的感染。 总结 总结 四环素的抗菌谱及临床应用 四环素影响骨牙生长——8岁以下小儿禁用 氯霉素的主要不良反应 第一节 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸（1962年） 第二代 吡哌酸（1973年） 第三代 氟喹诺酮类（1979年） 诺氟沙星、环丙沙星 、氧氟沙星 洛美沙星 、培氟沙星 、氟罗沙星 第四代 新氟喹诺酮类（1999年） 莫昔沙星、加替沙星 一、氟喹诺酮类共同特点 【体内过程】 吸收：PO吸收良好 分布：血浆蛋白结合率低，穿透性好，分布广