化学制药中的绿色化学剖析.ppt

宋谦 张燕 王万明 何为绿色化学 定义：按照美国《绿色化学》(GreenChemistry)杂志的定义，绿色化学是指:在制造和应用化学产品时应有效利用(最好可再生)原料,消除废物和避免使用有毒的和危险的试剂和溶剂。而今天的绿色化学是指能够保护环境的化学技术.它可通过使用自然能源,避免给环境造成负担、避免排放有害物质.利用太阳能为目的的光触媒和氢能源的制造和储藏技术的开发，并考虑节能、节省资源、减少废弃物排放量。 绿色化学又称“环境无害化学”、“环境友好化学”、“清洁化学”，绿色化学是近十年才产生和发展起来的，是一个 “新化学婴儿”。它涉及有机合成、催化、生物化学、分析化学等学科,内容广泛。绿色化学的最大特点是在始端就采用预防污染的科学手段，因而过程和终端均为零排放或零污染。世界上很多国家已把“化学的绿色化”作为新世纪化学进展的主要方向之一。 提出背景：化学在为人类创造财富的同时，给人类也带来了危难。而每一门科学的发展史上都充满着探索与进步，由于科学中的不确定性，化学家在研究过程中不可避免地会合成出未知性质的化合物，只有通过经过长期应用和研究才能熟知其性质，这时新物质可能已经对环境或人类生活造成了影响。 传统的化学工业给环境带来的污染已十分严重，目前全世界每年产生的有害废物达3亿吨～4亿吨，给环境造成危害，并威胁着人类的生存。严峻的现实使得各国必须寻找一条不破坏环境，不危害人类生存的可持续发展的道路。化学工业能否生产出对环境无害的化学品？甚至开发出不产生废物的工艺？绿色化学的口号最早产生于化学工业非常发达的美国。1990年，美国通过了一个“防止污染行动”的法令。1991年后，“绿色化学”由美国化学会（ACS）提出并成为美国环保署（EPA）的中心口号，并立即得到了全世界的积极响应。 重要性：绿色化学给化学家提出了一项新的挑战，国际上对此很重视。1996年，美国设立了“绿色化学挑战奖”，以表彰那些在绿色化学领域中做出杰出成就的企业和科学家。绿色化学将使化学工业改变面貌，为子孙后代造福。 绿色制药工艺是以研究和发展生产API(药物活性成分，原料药)为目标，通过发展高效、合理、无污染的绿色化学，推行清洁生产达成的；以环境和谐、发展经济为目标，创造出环境友好的先进生产工艺技术，实现制药工业的“生态”循环和“环 境友善”及清洁生产的“绿色”结果。概括而言，现代制药工艺的绿色化，其研究范围主要是围绕着原料、化学反应、催化过程、溶剂使用、分离纯化和产品的绿色化来展开的 西他列汀 溶剂绿色化 塞来西布合成的新老工艺图 有机不对称催化和相转移催化 传统的催化氢化，包括不对称催化氢化，需要特殊的高压氢化反应器等生产设备，同时使用有一定安全隐患的氢气，对操作人员的要求也很高。转移氢化(transfer?hydrogenation)能在温和条件下进行，是一种绿色不对称催化还原方法 例：默沙东制药用10％的手性相转移催化剂，在50％氢氧化钠/甲苯两相条件下，有效制得含有手 性季碳的化合物，ee值92％，产率95％ 小结 随着人们对环境的日渐重视，绿色生产技术已成为当今制药工业的发展方向，虽然绿色化学仍然只是“新化学婴儿”，但其已经在世界范围内广泛应用。 随着社会对绿色化学、清洁生产的迫切需求，以及绿色化学迅速的成长发展，绿色化学一定会在环境保护的平台上大放异彩，给环境保护带来突破式的发展，有效地平衡经济利益增长与生态可持续发展，真正的为社会带来巨大裨益。 化学制药中的绿色化学-----绿色生产工艺 引言 绿色化学简介 原子经济性反应介绍 绿色生产工艺背景知识 绿色生产工艺的方法 （1）重新设计少污染或无污染的生产工艺 （2）优化工艺条件 （3）改进操作方法 （4）采用新技术 事故悲剧 1984 年12 月2 日午夜到3 日凌晨，美国联合碳化公司(Union Carbide) 在印度博帕尔的农药厂，因管理混乱、操作不当，致使地下储罐内的剧毒物甲基异氰酸酯因压力升高而爆炸外泄，造成近两万人死亡，20 多万人受害，5 万人失明，受害面积40平方公里，数千头牲畜被毒死，对环境造成了难以补救的破坏。该事件是迄今为止世界上最严重的化学灾难，对当时化学界造成巨大震撼。美国在这次灾难后迅速催生出“绿色化学”的新术语，并随后建立了绿色化学十二条原则。 各大跨国药企获美国总统绿色化学挑战奖一览表( 制药工艺) 年份 获奖题目 制药公司 1999 生物催化法生产抗痉挛候选药物LY300164(1