支气管舒张药物概述.ppt

1.心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。 2.骨骼肌震颤：好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。 3.血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。 4.低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药1-2周后可恢复敏感性。 【不良反应】 沙丁胺醇 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性，停药7～10日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用， 心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压慎用 洋地黄中毒所致的心动过速慎用 【注意事项】 沙丁胺醇 长效β2受体激动药 作用强而持久 一次吸入给药后作用可持续12h 扩张支气管平滑肌 抗炎 慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作 代表药物：福莫特罗、沙美特罗 茶碱类药物 1.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（PDE），使支气管平滑肌细胞内cAMP水平升高 ②阻断内源性肾上腺素释放 ③阻断腺苷受体 2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.抗炎作用 作用机制 临床应用 支气管哮喘（急性哮喘、慢性哮喘、夜间哮喘） 慢性阻塞性肺病 （chronic obstructive pulmonary disease ， COPD） 心源性哮喘 不良反应 【不良反应】 急性毒性 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状 不良反应 茶碱毒性血清浓度 15-20μg/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等 20μg/ml，可出现心动过速、心律失常 40μg/ml，发热、失水、惊厥等，严重呼吸、心跳停止致死 氨茶碱稀释后缓慢静注！ 注意事项 静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射 定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高 肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究 消化道溃疡病史的患者慎用本品 氨茶碱 茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂 碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激症状 重症患者静脉注射本品以迅速控制症状 二羟丙茶碱 水溶性较高 作用较弱 对胃肠刺激性小 适用于因胃肠道刺激症状明显而不能耐受氨茶碱 胆茶碱 茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大 胃肠道刺激反应较轻 患者易耐受 多索茶碱 无腺苷受体阻断作用 对心血管、中枢神经系统的作用轻 还具有一定的镇咳作用 胆碱能拮抗剂 异丙托溴铵 对支气管平滑肌选择性较高； 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响； 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好； β2受体激动药的替代药。 【药理作用】 短效胆碱能拮抗剂 【药 动 学】 吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6 h，吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。 半衰期为3-4 h，一次单剂量吸入500μg，24h从尿液仅排出2.8%，从粪便排出48%。 异丙托溴铵 异丙托溴铵 【适 应 证】 防治支气管哮喘及慢性支气管炎，尤其是对β受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。 【不良反应】 可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉 挛，加重尿潴留；偶有变态反应。 噻托溴铵 【药理作用】 特异选择性的抗胆碱药物，它通过抑制平滑肌M3 受体，产生支气管扩张作用。 临床研究表明，首次给药很30min内能使肺功能得到显著改善，1周内达药效学稳态。 能显著改善早、晚峰值呼气流速（PEFR）。并且在1年的给药期内一直保持其支气管扩张作用，而无耐受现象发生 长效胆碱能拮抗剂 【不良反应】 最常见的不良反应为口干（10%）；其次为便秘、念珠菌感染、鼻窦炎、咽炎（1%）；少见全身过敏反应、心动过速、心悸、排尿困难、尿潴留（0.1%）;亦有关于恶心、声音嘶哑和头晕的报道；此外还可能诱发青光眼和QT波间期延长。 噻托溴铵 补充：平喘药包括 β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素（倍氯米松） 白三烯调节药（扎鲁司特） 抗过敏平喘药（色甘酸钠） 抗炎平喘药 支气管扩张药 平喘药 谢谢大家！！！ * * 支气管舒张药物 支气管舒张药物 β－受体激动剂 茶碱类 抗胆碱药 β-受体激动剂 AC PKA G蛋白 β cAMP ATP Ca2+ ↓ 支气管平滑肌松弛 作用机制 药物分类 非选择性β受体激动药 肾上腺素