天然药物化学三萜及其苷讲述.ppt

* 苷化位移： 苷元: C3-O-sugar, C3 +8~10 糖: 端基碳 +7 其上OH与其它糖连接成苷的碳 +3~8 酯苷: -COO-sugar -2 ；糖端基碳 δ 95 叔醇: 苷元 ?-C +10; 糖端基碳 δ100 第五节 结构研究方法 第六节 三萜皂苷的生物活性 1 抗癌活性 由于肿瘤的多重耐药性日益严重，寻找高效低毒的天然抗癌药物显得尤为重要，迄今为止，已发现并报道了大量的三萜皂苷具有防癌和抗癌活性。 1.1 体外活性 许多研究表明三萜皂苷具有抗肿瘤活性。作为中国传统中药的人参，其主要成分人参皂苷具有多种药理作用，人参皂苷Rh1，及其前体Rg1对小鼠宫颈癌(U14)和EAC有明显的抑制作用，具有很强的抗肿瘤作用；此外人参皂苷通过阻止细胞增殖周期的G0/G，期或促使细胞死亡两种方式抑制肿瘤细胞u2os的增殖。 1.2 体内活性 移殖了黑素瘤和结肠癌的同系小鼠经口服及静脉注射多重方式给予人参皂苷Rh2、Rg3后，可明显抑制癌向肺部的转移。 其机理是抑制肿瘤细胞的侵润、粘附及肿瘤细胞诱导的血管生成作用；Rg1灌胃和Rh1腹腔注射对U14均具有明显的抑制作用，可能与其促进细胞因子TNF2A的分泌及其基因表达有关；高勇等的研究结果表明Rg3