沙格列汀的构效关系1重点剖析.pptVIP

沙格列汀药学的“金三角” 沙格列汀 结构设计独特，高效降糖：独有的三元环设计，与DPP4酶紧密结合，解离缓慢；唯一的代谢产物具有活性，较小剂量(5mg)每天一次给药依然有效抑制DPP-4酶活性，疗效显著 智能降糖：葡萄糖依赖的降糖模式，强效降糖同时不增加低血糖风险，心血管安全性好 经济降糖：与 其他药物相比（AGI，SU)，具有更好的经济成本效益 结构设计独特 高效降糖 作用机制独特， 智能降糖 与常规药物相比，经济降糖 简明处方信息不良事件报告 【药品名称】通用名称：沙格列汀片 商品名称：安立泽?/Onglyza? 【适应症】用于2型糖尿病 可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。 【用法用量】口服，推荐剂量5mg，每日一次，服药时间不受进餐影响。其它用法用量请详见说明书。 【不良反应】 常见的不良反应包括有上呼吸道感染，泌尿道感染，头痛，鼻咽炎等（不考虑研究者评估的因果关系） 上市后经验：在本品的上市后使用过程中有以下不良反应的报告：超敏反应（包括速发过敏反应、血管性水肿、剥脱性皮肤损害）（参见禁忌和注意事项），急性胰腺炎（参见重要的使用限制和注意事项）。由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定的人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率，也无法确定它们与药物暴露之间是否存在因果关系。 其它不良反应请详见说明书。 【禁忌】对本品有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害）的患者（参见注意事项和不良反应）。 【注意事项】 不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。 沙格列汀用于中或重度肾功能不全的患者推荐进行单剂量调整。本品用于重度肾功能不全的患者应谨慎，并且不推荐用于需要进行血液透析的终末期肾病患者。 沙格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者。 如果疑有严重的超敏反应，则停止使用本品，在使用别的二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂出现血管性水肿的患者中使用本品应谨慎。 在开始本品治疗后，应谨慎地观察患者是否有胰腺炎的症状和体征。如果疑有胰腺炎，应立即停用本品，并且进行恰当的处理。尚未确定有胰腺炎病史的患者使用本品是否会增加胰腺炎发生的风险。 尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用。 尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究，不推荐儿童患者应用。 不推荐单纯根据年龄来调整用药剂量。由于沙格列汀及其活性代谢部分通过肾脏清除，而老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。 与CYP3A4/5强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。 其它注意事项请详见说明书。 仅供医药专业人士参考，详细处方资料备索 “如向阿斯利康中国报告不良事件，请通过以下方式沟通 邮件：China.AZDrugSafety@ 或免费热线：400 820 8116 或直线电话：021-5838 5073 非工作时间紧急联系电话：021 谢 谢 * * 临近丝氨酸催化位点，同时与口袋多个氨基酸残基(V711, V656, Y662, Y666, W659, and Y547.)侧链形成范德华作用力 * 西格列汀有类似的性质 * 沙格列汀的构效关系与临床应用 审批号：400062.022 有效期：2016年5月1日 仅供医药专业人士参考，详细处方备索 我国糖尿病管理面临巨大挑战 2010年流调显示，我国成人糖尿病患病率高达11.6%1 我国糖尿病知晓率，治疗率，控制率仅分别为36.1%，33.4%，13.5%2 近65%的T2DM患者HbA1c未达标3 WHO数据显示，约50%-80%的T2DM患者死于心血管疾病4 3B研究：中国2型糖尿病患者中七成以上合并高血压和/或血脂异常，近1/4伴心脑血管病史5 Xu Y, et al. JAMA. 2013;310(9):948-959. 康继宏, 等. 转化医学研究 (电子版), 2012, 2(3): 1-24. Lu J, et al. Patient preference and adherence, 2014, 8: 1161. WHO 关于糖尿病的10个事实 /features/factfiles/diabetes/facts/en/index5.html Ji L,?et al. Am J Med.?2013;126(10):925.e11-22. Kahn SE, Lancet 2014; 383: 1068–83 15 10 5 0 降糖药种类 磺脲类降糖药 0 1920