2015执业药师抗药物汤老师讲义重点精简版.docVIP

抗菌药物 第一节　青霉素类抗菌药物 　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点　　作用机制——干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。　　PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为PBPs底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。　　注意：多数G-杆菌无效！　　有效的是——【前后联系TANG】氨基糖苷类。 典型不良反应　　1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。　　过敏性休克、血清病型反应。　　溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。　　2.吉海反应（赫氏反应）　　治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。3.其他　　①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。　　②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。　　③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。　　④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。　⑤肌内注射区