人工合成抗菌药、抗病毒抗真菌综述.pptVIP

人工合成抗菌药 南京医科大学药理学系 王芳 lwangfang@ 氟喹诺酮类优点 抗菌谱广、抗菌力强、口服吸收好、组织浓度高、与其他抗菌药无交叉耐药性，不良反应少 第一节　喹诺酮类药物 萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。 吡哌酸（pipemidic acid）抗菌活性强于萘啶酸，口服少量吸收，不良反应较萘啶酸少，可用于敏感菌的尿路感染与肠道感染。 1979年合成诺氟沙星（norfloxacin），随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类（fluoroquinolones）。 氟喹诺酮类特点 对大多数需氧革兰阴性菌具有相似且良好的抗菌活性 对革兰阳性需氧菌的作用明显增强 对厌氧菌、分枝杆菌、军团菌及衣原体也有良好作用 某些品种对具有多重耐药性菌株也有较强抗菌活性 杀菌浓度与抑菌浓度相同或抑制浓度的2-4倍 氟喹诺酮类抗菌药的共性 抗菌谱 作用机制 耐药性 体内过程 临床应用 不良反应 抗菌谱 广谱杀菌药 大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌） 结核分枝杆菌、军团菌、支原体、衣原体 厌氧菌（脆弱类杆菌和厌氧牙胞梭菌属） 作用机制 DNA回旋酶：是喹诺酮类抗革兰阴性菌的重要靶点 拓扑异构酶Ⅳ：是喹诺酮类抗革兰阳性菌的重要靶点 耐药性 耐药机理研究证实