专硕349药理学大题小结.docx

1请列出作用于RAAS各个环节抗高血压药物的类别，举例说明各药物的作用特点。 肾素-血管紧张素系统抑制药 (renin-angiotensin system inhibitor) ACEI 卡托普利 AT1阻断药(ARB) 氯沙坦 肾素抑制药 雷米克林 ACEI特点： 1.肾血管阻力降低、肾血流量增加－肾病 2.增强机体对胰岛素的敏感性，对脂质代谢无明显影响－糖尿病 3.不产生耐受性、停药不反跳 4.抗心肌缺血与保护作用，防止心肌肥大与血管重构－左室肥厚,左心功能障碍、心梗 卡托普利（captopril,甲巯丙脯酸） 1.-SH对ACE直接抑制作用、自由基清除作用 2.起效快，口服易受食物影响 3.青酶胺样反应:如皮疹、瘙痒、嗜酸细胞↑、白细胞↓、淋巴结肿大、肝功能损害等。 AT1受体阻断药：氯沙坦(losartan)、缬沙坦(valsartan)、厄贝沙坦(irbesartan)、替米沙坦(telmisaryan)、坎地沙坦(candesartan) 强大 持久 与ACEI相比的优点 1.选择性强，不影响缓激肽系统 2.对AngⅡ拮抗更完全，对ACE途径及糜蛋白酶途径产生的AngⅡ均有作用 3.不良反应少：无咳嗽,无血管神经性水肿 氯沙坦（losartan) 1.对AT1受体选择性阻断作用 2.用于高血压治疗 3.增加肾血流量，促进尿酸排泄 4.逆转左室肥厚和血管增厚 5.不增加对胰岛素的敏感性 2抗高血压药物的分类和选用原则 分类 一、利尿降压药 氢氯噻嗪 二、钙拮抗药(CCB) 硝苯地平 三、抑制RAS药物 ACEI 卡托普利 AT1阻断药(ARB) 氯沙坦 肾素抑制药 雷米克林 四、交感神经抑制药 1.中枢性降压药 可乐定 2.神经节阻断药 美加明 3.抗NA神经末梢药 利血平、胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 α1受体阻断药 哌唑嗪 β受体阻断药 普萘洛尔 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 五、血管扩张药 1.直接扩张血管 肼屈嗪、硝普钠 2.钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔 3.其他扩血管药 酮色林 选用原则（见卷子）非选择性β1、β2受体阻断药——普萘洛尔（propranolol） 各种程度原发性高血压，单用或合用伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症 好 适用范围 ACEI：各型高血压 伴糖尿病及胰岛素抵抗,左室肥厚,左心功能障碍、急性心梗高血压者---首选 β受体阻断药：轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速型心律失常者尤佳 非选择性β1、β2受体阻断药——普萘洛尔（propranolol） 各种程度原发性高血压，单用或合用 伴高排血量、肾素水平高者、心绞痛、偏头痛、焦虑症 好 α、β-R阻断药－－拉贝洛尔（abetalol） 适用于各种程度高血压及高血压急症，对血脂影响小，老年高血压患者使用安全 钙拮抗药：轻、中、重度高血压均有效 伴心绞痛、冠心病、外周血管痉挛性疾病、肾病、糖尿病、高脂血症、哮喘及恶性高血压 3分别叙述卡托普利和普萘洛尔的降压机制 ACEI降压机制：(P405图30-1) 1.循环血液和组织部位AngII生成↓ 2.缓激肽降解↓ 3.减弱AngⅡ对交感突触前膜AT1受体作用，NA↓ 4.防止血管平滑肌增生和血管重构 5.肾脏AngⅡ↓－醛固酮↓ β受体阻断药降压机制： （-）心脏β1--心率↓，心力 ↓，输出量↓ （-）肾脏β1--肾素分泌 ↓，RAS↓ （-）中枢β受体--外周交感张力↓ （-）交感突触前膜β2受体--正反馈-NA分泌↓ （+）前列环素生成 补充：利尿药－－噻嗪类（降压） 降压机制：1.早期：排钠利尿 减少细胞外液和血容量 2.长期应用：排钠→ Na+↓ → Na+-Ca2+↓ → Ca2+↓血管平滑肌舒张 临床应用：1.单用作为轻度高血压首选药 2.与其他药物合用治疗各期高血压 3.伴氮质血症或尿毒症肾功不全--高效利尿药 降压作用温和、持久；降低并发症和死亡率 剂量应尽量小，＜25mg，2～4W达效，限制钠盐摄入 不良反应：1.电解质紊乱K+↓、Na+↓、Mg2+↓、Cl+↓ 2.血糖↑ 糖尿病患者禁用 3.血脂↑尿酸↑ 注意：合并留K+利尿药或ACEI 4阿托品 M胆碱受体阻断药 阿托品对M1、M2、M3都有阻断作用。 【药理作用】 ·腺体＞平滑肌＞心脏＞眼部＞血管＞中枢 ·阻断M ＞N1＞＞＞N2受体 【作用机制】 ·阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药。 ·对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产