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美白行业发展现状及趋势
近些年皮肤美白类化妆品的开发日趋活跃,美白化妆品中有关皮肤黑色素成因、美白机理、美白效果的评价、美白剂的选择等方面的研究不断深入。本文综述了美白化妆品的现状和发展趋势。强调天然活性美白剂在化妆品中的使用,人们希望出现一系列对人体健康无害,又具有美容保健作用的天然原料制备的护肤化妆品。
一、常用美白配方(化妆品)美白原理
1.?对苯二酚(氢醌)
是一种传统且有效的美白祛斑成分,它具有凝结蛋白质的作用,通过凝结酪氨酸酶中的氨基酸,使酶冻结而失去催化活性。另外,氢醌在一定浓度下可致黑色素细胞变性、死亡。美国FDA认为对苯二酚为安全、有效的美白剂。欧共体批准的使用量为2%。我国1999年11月版的化妆品卫生规范允许其在局部皮肤美白产品中使用,限用量也为2%,并要求在产品包装说明上标注“含有氢醌”字样。CTFA2000年版的化妆品成分评审概要中明确指出,禁止氢醌用于驻留性化妆品中。一般认为,2%的氢醌用量对皮肤是安全的,祛斑药品中用量可达3%~5%,超过5%,有可能引发“ HYPERLINK /jibing/baidianfeng.htm \t _blank 白斑现象,并可致敏。目前使用不多,主要因为副作用问题。
?2.曲酸及其衍生物
曲酸的应用及发现,是源于古代民间医疗。曲酸由葡萄糖或蔗糖在曲酶作用下发酵、提纯而成,其美白机理是抑制酪氨酸酶的活性,同时又能抑制二羟基吲哚酸(DHICA)氧化酶活性,阻断二羟基吲哚(DHI)聚合。这是很少的一种能同时抑制多种酶的单一美白剂,因此是非常值得研究的一类美白剂。长期使用曲酸具有细胞毒作用,并可增加卵巢细胞染色体互换及染色体畸变的概率。曲酸因口服具有致癌性,故在日本被禁用,外用曲酸在同本也被暂停进口及生产。曲酸由于对光、热及金属离子不稳定,而且皮肤吸收性较差,人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能,如曲酸二棕榈酸盐。曲酸
二棕榈酸盐与曲酸相比,不易变色,不受酸碱度的影响,对皮肤的刺激性较低。目前认为曲酸衍生物的作用机制与曲酸相同,且其对酪氨酸酶的抑制作用比曲酸强。曲酸衍生物是从曲酸上的两个羟基入手,一般进行酯化和烷基化。酯化可以形成曲酸的单酯,也可以形成双酯。
3.熊果苷
熊果苷(arbutin)是从多种植物中分离得到的天然活性物质,其化学名为4-羟苯基β-D-吡喃葡萄糖苷(简称β-熊果苷)。β-熊果苷去色素作用机制已有报道,它是酪氨酸酶抑制剂,主要阻断多巴及多巴醌的合成,从而遏制黑色素的生长,因而具有皮肤增白作用。目前β-熊果苷在化妆品中添加量约为3%,小于此量对皮肤中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用较弱,增白效果不明显。
α-熊果苷是β-熊果苷的差向异构体,其化学名为4-羟苯基α-D-吡喃葡萄糖苷。日本学者Nishmura研究发现:α-熊果苷抑制酪氨酸酶的强度和安全性大大优于目前正逐渐广泛使用的β-熊果苷。是β熊果苷抑制强度的10倍。
2002年Pentaparm、日本资生堂先后推出了含有α-熊果苷的新型活性皮肤增白剂。α-熊果苷对紫外线灼伤所形成的瘢痕具有明显的效果,其化学性质也比β-熊果苷更稳定,能够更方便地加入到各种美白亮肤化妆品中。
?4.维生素C及其衍生物
维生素C由生物发酵制备得到,是人们心理上极易接受的美白剂。维生素C对除去后天性黑色素沉积有明显效果,并且具有抗氧和清除自由基作用。维生素C及衍生物,直接还原黑色素,将黑色素直接破坏瓦解,从而迅速增白。维生素C的美白机制主要是将黑素还原而淡化色斑,但因经还原的黑色素仍可能再次氧化,因此必须长期保持足够的浓度才有效。另外,由于黑色素的生成过程是一种氧化过程,维生素C可以通过本身的抗氧化特性,并可抑制过氧化酶作用。不易渗透到皮肤角质层,且本身易氧化并不稳定,故它的应用受到限制。对维生素C衍生物的开发主要是在日本,最常用的有:维生素C磷酸镁、维生素C棕榈酸酯等。维生素C的磷酸酯盐主要有维生素C磷酸酯镁和维生素C磷酸酯钠。维生素C磷酸酯镁的美白效果较维生素C磷酸酯钠好,价格也较后者低,在维生素C类美白剂市场中占有主导地位。另外一个重要维生素c的衍生物是维生素C-2-O-α-吡喃葡萄糖,它的稳定性很好,易于添加到化妆品配方中,但它是发酵法生产,价格昂贵。
?5.内皮素拮抗剂
内皮素拮抗剂是20世纪90年代发现的重要皮肤美白剂。它可以从天然植物洋甘菊中提取,也可以用生物发酵法制备。国外有人从欧洲草本植物洋甘菊中提取内皮素拮抗剂,经体内及体外实验表明具有以下三方面作用:①高效性:在洋甘菊提取物这种内皮素拮抗剂的作用下,内皮素不能与黑皮素细胞上的受点联结,因此,不会再有额外的黑色素形成;②快速去色素作用:由于酪氨酸酶存在于黑色素细胞的黑色素内,因此酪氨酸酶抑制剂必须通过4层(即角质层、表皮深层、黑色素细胞膜和黑色素膜
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