第六杂环化合物合成摘要.ppt

第六章 杂环化合物的合成Synthesis of Heterocyclic Compounds中国药科大学 姚其正 概 述  从天然物质中分离出的化合物和合成的化合物总数的2/3为杂环化合物；主要是含N、O、S和P杂原子的环化物；这些杂原子替换了原有环化物中的C原子后，使环化物的物理、化学性质发生了变化。 本章主要介绍一些含N芳香杂环化合物的合成。 第一节 环合策略和 环合反应原理1、环合策略 结构剖析-逆向分析-环合方式选择-确定合成路线. 2)环加成反应(1)分子内环加成----电环化反应 即分子内的周环反应(Pericyclic Reactions) ，发生键的协同重组，这一反应在杂环化合物的合成中较少使用到，但仍有了解的必要。 (2)分子间环加成a.加成类型 由成环的大小，形成σ键的数量，以及环原子的数量来划分 b.分子间环加成的过程 不管那种环加成都可概括成两种途径，下面以1,3-环加成为例说明这两途径： 第二节 吡啶衍生物的合成1、吡啶类药物 其它含孤立吡啶芳环的合成药，如：烟酸(维生素类，治疗肝胆道疾病)、异烟肼类抗结核病药物、维生素VB6、驱虫啶、等 2、吡啶衍生物的合成 (Ring Synthesis of Pyr