第三十章抗微生物药讲课.ppt

第三十章 抗微生物药 学习目标 1.掌握青霉素的抗菌谱、抗菌作用及抗菌作用机制、临床应用、不良反应及防治措施；克林霉素、异烟肼的抗菌作用特点、临床应用和不良反应；喹诺酮类抗菌药的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应。 2.熟悉抗菌药的基本概念及常用术语；抗菌药的抗菌机制及合理用药原则；抗结核病药的合理应用原则；半合成青霉素、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类药物的抗菌作用特点、临床用途及不良反应；四环素类、氯霉素的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。 3.了解新型的β-内酰氨类、万古霉素、多粘菌素类抗生素、其他人工合成抗菌药的抗菌作用及临床应用；消毒防腐药的概念、作用、用途、应用方法及注意事项。 第一节抗微生物药概述 抗微生物药：对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染疾病的药物。包括抗菌药、抗病毒药和抗真菌药。 化学治疗药：用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤等的药物。 抗菌药物：指对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素、化学合成抗菌药物。 抗生素:某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。 抗菌谱：是指药物的抗菌范围。 窄谱：仅对某一或某类致病微生物有效 广谱：对多种致病微生物有效 耐药性或抗药性：是指经长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化学治疗药物的抗菌作用减弱或消失的现象。 交叉耐药性：病原微生物对某种化学治疗药物产生耐药性后，对其他同类或不同类化学治疗药物也同样耐药的现象。 抗菌后效应：抗微生物药对病原微生物的抑制作用持续到药物与病原微生物脱离接触之后的作用。 细菌细胞结构 抗微生物药通过不同方式干扰病原微生物的生化代谢过程： 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜的通透性 抑制蛋白质合成 抑制核酸代谢 抗叶酸代谢 严格根据适应证选药 治疗方案个体化 选择适当的剂量和疗程 注意联合用药的指征 ①病因未明并危及患者生命的严重感染； ②单一抗菌药不能控制的混合感染或严重感染； ③须长期用药，易产生耐药性的感染； ④抗菌药物不易渗入部位的感染； ⑤联合可减少毒性反应或增强疗效等。 树立综合治疗观念 单项选择题 1．下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是 （ ） A．药物对机体有防治作用和不良反应 B．机体对病原体有抵抗能力 C．机体对药物有耐药性 D．药物对病原体有抑制或杀灭作用 E．病原体对机体有致病作用 2．抑制细菌细胞壁的合成药物是 A．四环素 B．多粘菌素 C．青霉素 D．红霉素 E．磺咹嘧啶 3．影响细菌胞浆膜通透性的药物是 A．两性霉素 B．磺胺 C．头孢菌素 D．红霉素 E．利福霉素 4．抑制细菌二氢叶酸合成酶的药物是 A．青霉素G B．磺胺甲噁唑 C．头孢他定 D．环丙沙星 E．灰黄霉素 5．影响细菌蛋白质合成的药物是 A．阿莫西林 B．红霉素 C．多粘菌素 D．氨苄西林 E．头孢唑啉 第二节β-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类是指化学结构中具有?-内酰胺环的一大类抗生素。包括 青霉素类 头孢菌素类 其他?-内酰胺类 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年；1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。 一、青霉素类 按来源分为： 天然青霉素 部分合成青霉素 【化学结构】 主核化学结构是6-氨基青霉烷酸 （6-APA） 青霉素 【来源】 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有多个品种，以青霉素G (penicillin G)性质较稳定，疗效好。 【理化性质】 为有机酸，其钠盐易溶于水，水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及遇热易被破坏， 20℃放置24h，抗菌活性下降，且生成有抗原性的降解产物。 【作用特点】 优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜 缺点：不耐酸（不能口服）； 不耐青霉素酶（耐药）； 抗菌谱窄； 易引起过敏性休克。 【体内过程】 易被胃酸、消化酶破坏，口服吸收差；肌注后吸收快且完全。 在各组织中广泛分布。 以原形经尿排泄，消除T1/2为0.5~1h 【抗菌作用】 抗菌作用强，但抗菌谱窄。 主要G+菌： 球菌：溶血链~ 、肺炎双~ 、金葡~(不产酶)等 杆菌：白喉~、炭疽~、破伤风~等 G－球菌：脑膜炎双~、淋~ 其他：