11抗生素论述.ppt

舒它西林 Sultamicillin 舒巴坦口服吸收少，其与氨苄青霉素以1:1 以次甲基相连形成双脂结构的前体药物称为 舒它西林，口服具有较好的疗效 1、亚胺培南 Imipenem 本品抗菌活性和抑酶作用强，对脆弱杆菌、绿脓杆 菌有高效。其单独使用，在肾脏受肾肽酶代谢而分 解失活。临床其和西司他丁 Cilastatin 合并 使用，Cilastatin为肾肽酶抑制剂，保护Imipenem 在肾脏中不被肾肽酶破坏 2、单环β-内酰胺抗生素——氨曲南 Aztreonam 第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素 对需氧G-有很强的活性（包括绿脓杆菌） 对需氧G+和厌氧菌作用较小 对β-内酰胺酶稳定 可透过血脑屏障 副反应少 第三节 氨基糖苷类抗生素 Amiaoglycoside Aatibiotics 半合成四环素类抗生素 第五节 大环内酯类抗生素 Macrolide Antibiotics 第六节 氯霉素类抗生素 Chloramphenicol Antibiotics 作用：属三代头孢，对G-敏感；对酶稳定 顺式OCH3，增加了对酶的稳定性 2-氨基噻唑增加了与PBP的结合，抗菌活性提高 故耐酶、广谱 顺式活性＞ 反式40-100倍，光照构型转换， 故注射时应避光、快速滴注 C-7侧链 拉氧头孢 Latamoxef 5位S被O置换成氧头孢烯类，属非天然的β