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第四章 注射剂与滴眼剂 罗国平 讲师 西安医学院药学院 教学目的： 1、? 掌握注射剂的常见溶剂 2、?熟悉注射用油其他溶剂的质量要求与选用 3、? 掌握等渗调节的计算方法 4、? 熟悉注射剂常用附加剂的目的与种类 5、 了解其它注射用溶剂的性质与应用。 一、注射用原辅料二、注射用溶剂三、注射用附加剂 第三节 注射剂的溶剂与附加剂 一、注射用溶剂 注射用水 为纯化水经蒸馏所得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。纯化水 用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。 灭菌注射用水 为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。 2. 制备： （1）原水处理 自来水 细过滤器 电渗析或反渗透 阳离子树脂床 脱气塔 阴离子树脂床 混合树脂床 纯化水 （2）蒸馏法制备 纯化水 多效蒸馏水机或气压史蒸馏水机 热储水器（80℃） 注射用水 3. 收集与贮藏 初馏液应弃去 检查合格后带有无菌过滤装置的密闭系统收集。 贮藏：80°C以上保温、65°C 以上保温循环或于4°C 以下无菌状态下贮存 密闭，12小时内使用。 （二）注射用油 常用油有麻油（最佳），大豆油，茶油等。 质量要求： 1、应无异臭，无酸败味，色泽不深于黄色6号，10℃澄明。 2、酸值：应不大于0.56。 3、碘值：79~128。 4、皂化值：皂化值为185~200。 碘值: 说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化酸败 ，不适合注射用。 皂化值: 表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。 酸值: 说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。 考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。 注射用油的精制方法 1. 中和游离脂肪酸 2. 油皂分离 3. 脱色与除臭 4. 灭菌 （三）其他注射用溶剂 亲水性非水溶剂： 1、乙醇：浓度可高达50%，如氢化可的松。可供肌肉或静脉注射，肌内注射有刺激性。 2、甘油：不单独使用，常与乙醇、丙二醇、水混合应用。常用1%~50%。 （三）其他注射用溶剂 3、丙二醇：能与水、乙醇、甘油混溶。一般情况下稳定，高温下（250℃以上）可被氧化成丙醛，乳酸等。常用1%~50%。 4、聚乙二醇：PEG300-400。能与水、乙醇混合，不溶于醚；化学性质稳定。常用1%~50%。 5、二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide, DMA)：为澄明中性液体，能与水、乙醇任意混合，而且极易溶于有机溶剂中；连续使用有毒性。常用浓度0.01%。 （三）其他注射用溶剂 亲油性非水溶剂 苯甲酸苄酯 油酸乙酯 肉豆蔻酸异丙酯 二、 注射用附加剂 1 .等渗调节剂  2 . pH调节剂 3 .增溶剂与助溶剂  4 .抗氧剂 5 .抑菌剂 6 .其他附加剂 （一）渗透压调节剂 ※1、等渗与等张 （1）等渗溶液：两种溶液渗透压相等称为等渗溶液，医药学中的等渗溶液指与血浆、泪液等体液具有相等渗透压的溶液。 等张溶液：指与红细胞张力相等的溶液，红细胞在其中形态、功能、大小不变。 低渗注射液---红细胞胀破---溶血 高渗 --- 萎缩---缓慢注射 脊髓腔内注射---必须等渗 调节等渗的意义 （1）适应机体对渗透压要求，维持血细胞的生存，并保持体内水的平衡，确保用药安全； （2）减小刺激； （3）有利于药物吸收。 需要调节等渗的剂型：注射剂、滴眼剂、滴鼻剂。 等渗调节剂：葡萄糖、氯化钠、磷酸盐和枸橼酸盐等。 ※2. 调节等渗的计算方法 （1）渗透压摩尔浓度计算法 n为溶质分子溶解时的质点数目。 1mmol，NaCl = 2mOsm 1 ，CaCl2 = 3 1 ，葡萄糖 = 1 举例P103 渗透压的计算 血浆（人体液）渗透压 = 298mOsm 等渗：= 血浆的渗透压 例题：配1000ml（1L）等渗NaCl注射液， 需NaCl多少克？(1mmolNaCl = 2mOsm ) （2）冰点降低数据法 原理：冰点相同的稀溶液具有相等的渗透压。