28第二十八章子宫平滑肌兴奋药等.ppt.ppt

二、前列腺素类 地诺前列酮 （一）药理作用 对各妊娠子宫均有明显的兴奋作用，作用强度随妊娠的进展而增强，对临产时的子宫作用最强，对子宫颈有软化和扩张作用，可引起血管及支气管扩张。主要用于终止妊娠，也可用于过期妊娠、死胎和产后出血。 # 第二十八章子宫平滑肌收缩药和舒张药 第一节 子宫平滑肌收缩药 选择性作用于子宫平滑肌，使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。 前者主要用于催生，引产；后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。 一、垂体后叶素类 缩宫素 内源性激素，垂体后叶分泌 多肽激素，口服无效，肌注，静注及鼻粘膜给药 调节：下丘脑-垂体后叶调节，分泌。 （一）药理作用 1、兴奋子宫平滑肌： 直接兴奋子宫平滑肌，使收缩力加强，频率增快。 作用强度取决于子宫生理状态，激素水平和用药剂量。 小剂量（2-5u）：节律性收缩 大剂量(5-10u)：强直性收缩，引起胎儿窒息 2、促进排乳： 激动乳腺缩宫素受体，引起乳腺泡周围的肌 上皮细胞收缩。 3、其他： 松弛血管；轻度抗利尿作用。 （二）作用机制 1、缩宫素受体与G-蛋白相偶联，活化时，通过 后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，增加 胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。 2、与蜕膜缩宫素受体结合→PGF2α及代谢产物 PGFM合成↑→兴奋子宫、宫颈变软、扩张。 （三）临床应用 1、催产，引产；小剂量（2-5u） 催产-- 用于产道无异常、胎位正常、宫缩无 力的难产。 引产-- 对过期妊娠，死胎和严重疾患须终止 妊娠者。 2、产后止血：大剂量(5-10u)i.m 使子宫产生强直性收缩， 压迫子宫肌层血管而止 血。因作用不持久，加用麦角浸膏或益母草浸膏。 3、滴鼻可促进排乳 (四)不良反应 一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。 【禁忌症】 产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。 三、麦角生物碱类 麦角是寄生在黑麦穗上的一种麦角干燥菌核。麦角中多种生物碱： 肽生物碱类：麦角胺，麦角毒 吸收慢而不规则，但作用持久 胺类生物碱：麦角新碱 口服、皮下注射等吸收快而完全，代谢 和排泄快，维持时间短。 （一）药理作用 1.兴奋子宫（对宫颈和宫体无明显差别） 兴奋平滑肌，麦角新碱作用强，临产时敏感， 剂量稍大会引起强直性收缩，不适于催产和引产。 2、收缩血管： 麦角胺直接收缩末梢血管，减少脑动脉搏 动幅度，减轻偏头痛。剂量过大损伤血管 内皮细胞，甚至导致肢端干性坏疽 3、麦角毒阻断?受体，可抑制中枢。 （二）临床应用 1、子宫出血：强直性收缩，机械性压迫止血 2、产后子宫复旧 3、偏头痛： 与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑 血管，减少搏动幅度 第二节 子宫平滑肌舒张药 又称抗分娩药。 主要应用于治疗痛经和早产。 主要有： ①选择性?2受体激动剂： 沙丁胺醇、克伦特罗、利托君 ②硫酸镁 ③钙通道阻滞药 利托君 激动子宫平滑肌的β2受体，舒张子宫平滑肌。预防早产，新生儿呼吸窘迫综合症 硫酸镁 对抗Ca2+ 的作用，松弛子宫平滑肌。预防早产，妊娠高血压综合症。 #