富马酸泰诺福韦酯与工业设计汇编.pptx

富马酸泰诺福韦酯;富马酸泰诺福韦酯的合成;;;;;;;; 本工艺公开了一种结构如式（II）所示的替诺福韦酯的产业化生产工艺，所述生产工艺包括 下列步骤：（1）以腺嘌呤和R-碳酸丙烯酯为起始原料，制得R-9- (2- 羟基丙基）腺嘌呤；(2)所得R-9-（2-羟基丙基）腺嘌呤与对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯在叔丁醇镁的催化下进行缩合反应，制得R-9「2-（二乙基磷酰甲氧基）丙基」腺嘌呤；（3) 所得R-9 [2-（二乙基磷酰甲氧基）丙基」腺嘌呤水解得到替诺福韦；（4）所得替诺福韦在三乙胺催化下与氯甲基碳酸异丙酯缩合，制得替诺福韦酯。本工艺连续时间最快23小时，质量收率高达69%，产品质量好，适合于产业化生产。 ;1．一种结构如式（II）所示的替诺福韦酯的生产工艺，所述生产工艺包括下列步骤： (1)以结构如式(VII)所示的腺嘌呤和结构如式(VIII)所示的R一碳酸丙烯酯为起始 原料，制得结构如式(VI)所示的R-9- (2- )} 2-羟基丙基）腺嘌呤；;(2)所得R-9- (2-羟基丙基）腺嘌呤与结构如式(V）所示的对甲苯磺酰氧基磷酸二乙 酯在叔丁醇镁的催化下进行缩合反应，制得结构如式(IV)所示的R-9- [2-（二乙基磷酰甲氧基）丙基〕腺嘌呤； 对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯缩写