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放射性药物化学 第四章 医用放射性标记化合物 【目的】 学习并掌握有关标记化合物的若干基本概念 掌握标记化合物的命名、分类、特点及制备要求 了解并掌握几种放射性标记化合物的制备方法 一、基本概念 标记（labell）;标记化合物（labelled compound） 是指化合物中某一个或多个原子或其化学基团，被其易辨认的同位素或其它易辨认的核素，或其基团所取代而得到的产物。这中取代过程就称为标记。 一、基本概念 2. 同位素标记（isotopic labelling）;非同位素标记（non-isotopic labelling） 化合物中的原子被其同位素的原子所取代的标记称为同位素标记。 用组成化合物以外的原子进行标记，称为非同位素标记。 一、基本概念 2. 同位素标记（isotopic labelling）;非同位素标记（non-isotopic labelling） 同位素标记，由于取代后化合物在物理、化学和生物性质上不会引起显著差异，因此称为理想标记；而非同位素标记所引起的变化比同位素标记大，因此又称为非理想标记。 一、基本概念 3. 定位标记（specific labelling）与名义定位标记（nominal labelling） 定位标记是指标记原子处于标记化合物的指定位置，常用符号“S”表示。 名义定位标记又称为准定位标记，它是指在标记过程中，从标记方法预测，标记原子应该在某特定位置上，而实际标记结果未作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的标记原子不能肯定大于95％，常用符号“n”表示。 一、基本概念 一、基本概念 4. 全标记（general labelling）与均匀标记（uniform labelling） 全标记指标记分子中所有稳定位置上的氢都可能被标记原子所取代，但程度不同，全标记常用符号“G”表示，如[G-T]胆固醇。 均匀标记是指标记原子从统计学看，均匀地分布在标记化合物的分子中，用符号“U”表示，例如14C标记的二氧化碳通过植物光合作用得到的标记葡萄糖：[U-14C]葡萄糖。 二、标记化合物的命名、分类 1.命名 无机化合物：通常只要在化合物名称前或分子式中直接注明标记核素即可 例如：131I-NaI; Na131I 99mTc-NaTcO4; Na99mTcO4 有机标记化合物：前置方括号命名 例如：[1-14C]- CH3COOH 二、标记化合物的命名、分类 1.命名 标记配合物 99mTc-MIBI(甲氧异腈 )，[99mTc(MIBI)6]+ 111In-McAb 二、标记化合物的命名、分类 2.分类 根据化合物性质，可分为： 无机标记化合物 有机标记化合物 生物标记物 根据同位素，可分为： 同位素标记化合物 非同位素标记化合物 二、标记化合物的命名、分类 2.分类 根据状态，可分为： 液体标记物，例如：131I-NaI溶液 胶体标记物，例如：198Au－胶体 固体标记物，例如：90Y－微球 三、标记化合物的特点与制备要求 1.特点 放射性 不稳定性 自辐射分解 放射性核素脱落 定位标记的原子发生位移（氚标记） 三、标记化合物的特点与制备要求 2. 制备要求 标记率尽量高 操作过程采用微量，超微量技术 得到高比活度，避免引入不必要的载体 防护需要 正式标记前做冷试验；在标记最后阶段引入放射性核素 提高标记物的稳定性和放化纯度 四、放射性标记化合物的制备方法 化学合成法（chemical synthesis method） 1.逐步合成法：是用最简单的含放射性核素的化合物按预定的合成路线一步一步合成复杂的有机化合物。 优点：标记合成可预先设计；反应易于控制，有较好的重现性；产品的比活度、放化纯度较高。 四、放射性标记化合物的制备方法 化学合成法（chemical synthesis method） 1.逐步合成法 缺点：制备复杂放射性标记物时，步骤多，流程长，副反应多，纯化困难。 应用：*C标记有机化合物的制备（11C，14C） 例2、 四、放射性标记化合物的制备方法 化学合成法（chemical synthesis method） 2.加成法 利用具有双键或三键的不饱和有机化合物作前体，将放射性核素或其简单化合物通过加成反应结合到前体上，达到标记目的的。 应用：氚标记；卤族放射性核素的标记 例：18F-FDG的制备 四、放射性标记化合物的制备方法 化学合成法（chemical synthesis method） 3.取代法 是指有机化合物分子中的原子或原子团被放射性核素或其原子团所置换而达到标记目的的 应用：氚标记；放