林可霉素类及多肽类抗菌素.doc-澍青医学高等专科学校.docVIP

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 大环内酯类、林可霉素类抗生素及多肽类抗生素／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 1.掌握：红霉素的抗菌谱、抗菌作用机制、临床应用和不良反应。 2.熟悉：林可霉素类的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。 3.了解：多肽类抗生素主要临床应用及不良反应。 本课重点 1.红霉素的抗菌谱、临床应用和不良反应。 2.林可霉素类的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。 本课难点 1.红霉素的抗菌作用机制。 2.林可霉素类的抗菌作用机制。 教 学 进 程 导入新课 直接导入法 教学内容的时间分配 1.大环内酯类抗生素 （45分钟） 2.林可霉素类抗生素 （25分钟） 3.多肽类抗生素 （10分钟） 小结 （10分钟） 本课总结 大环内酯类抗生素　　 大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。与50S亚基结合的抗菌药有：红霉素、氯霉素、克林霉素。应用：1.军团菌病；2.链球菌感染；3.衣原体、支原体；4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染。不良反应：1.胃肠道反应；2.肝损害；3.耳毒性 耳聋多见，先为听力下降，前庭功能受损。4.心脏毒性。 二、林可霉素类抗生素及多肽类抗生素 克林霉素能穿过细胞外膜，与核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白合成。是金葡菌骨髓炎的首选药物。 万古霉素专杀G+球。抑制转肽酶活性，抑制黏肽的合成，造成细菌细胞壁缺陷而死亡——类似于青霉素。不良反应： 1.耳毒性2.肾毒性3.过敏反应 “红人综合征”。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节 大环内酯类 一、红霉素类 红霉素erythromycin 【】…对其他革兰阴性菌如流感嗜血菌、百日咳杆菌，布鲁菌属、空肠弯曲菌以及军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原、立克次体有抑制作用。 【】s亚基上P位结合，并抑制移位酶…耐药性：1.2.3 【】【】clarithromycin（甲红霉素） 抗菌谱与红霉素相似，对需氧革兰阳球菌和嗜肺军团菌作用最强。 用于①急、慢性上下呼吸道感染感染等。②用于衣原体 ③用于防治幽门螺杆菌感染。 罗红霉素roxithromycin 抗菌谱与红霉素相似，但较红霉素稳定性，生物利用度高，t1/2为8.4~15.5h，每日用药即可，不良反应较少。 阿齐霉素azithromycin t1/2长达68h。对革兰阴性菌作用明显增强，对流感嗜血杆菌、淋球菌、弯曲菌属有强大抗菌作用。对大肠杆菌、嗜肺军团菌、及厌氧球菌抗菌活性强于红霉素。对支原体、衣原体、螺旋体也有明显抑制作用。 二、其他大环内酯类 乙酰螺旋霉素acetylspiramycin 抗菌谱与红霉素相似，抗菌活性较弱。本品的特点是耐酸，口服易吸收。主要用于革兰阳性菌引起的呼吸道及软组织感染如支气管炎、扁桃体炎、 中耳炎、牙周炎等。 第二节 林可霉素及克林霉素 【】【】s亚基结合，抑制肽酰基转移酶 【】【】 万古霉素vancomycin和去甲万古霉素demethylvancomycin 口服不吸收，只宜静脉给药。 【】【】【】teicoplanin 【】【】（polymyxin BE（colistin，多粘菌素E polymyxin E）。对多数革兰阴性杆菌有杀菌作用，如大肠杆菌、肠杆菌属、克雷伯菌属及铜绿假单孢菌对其高度敏。细菌对多粘菌素很少产生耐药。曾用于对其他药物有耐药的铜绿假单孢菌严重感染，因毒性大，已少用。 郑州澍青医学高等专科学校教案（尾页） 作业 1．红霉素的抗菌作用和临床