44沈金康39刘作伟——气雾剂讲述.pptVIP

气 雾 剂 成员：药学2012级 刘作伟 药学2012级 沈金康 点击添加文本 什么是气雾剂呢？ 气雾剂系指药物溶液、乳状液或混悬液以适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身治疗作用。 1927 1943 挪威的工程师 Erik Rotheim得到了第一个可以装有喷射产物和助推系统的喷雾罐。 Goodhue用二氯二氟甲烷（F12）作为抛射剂制备了便于携带的杀虫用气雾剂。 20世纪50 年代至今 用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染、呼吸道给药 为什么要发展气雾剂？ （1）直接到作用或吸收部位，具有十分明显的速效作用与定位作用，尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。 （2）药物封装于密闭的容器中，可保持清洁和无菌状态，有利于提高药物的稳定性。 （3）使用方便，一揿（吸）即可，尤其适用于OTC药物。 （4）全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性，并可避免肝脏的首过效应。 （5）药用气雾剂等装有定量阀门，故给药剂量准确。 （6）外用气雾剂使用时对创面的机械刺激性小（如外伤）。 气雾剂分类 气雾剂按组成分类可分为：二相气雾剂和三相气雾剂。 二相气雾剂： 一般指溶液型气雾剂，由气液两相组成。气相是抛射剂所产生的蒸汽，液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。 三相气雾剂： 一般指混悬型气雾剂与乳剂型气雾剂，再细分可分为： 1. O/W型乳剂型气雾剂：药物溶解于水相或抛射剂（油相）形成O/W型乳剂，喷出物呈泡沫状。 2. W/O型乳剂型气雾剂：喷射时连续相中的抛射剂立即膨胀汽化，喷出物呈液流状。 3. 混悬型气雾剂：药物以微粉混悬于抛射剂中形成混悬剂，喷出物呈细粉状。 气雾剂部件详解 抛射剂 喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。多为液化气体，常压下沸点低于室温。在阀门开启时，借抛射剂的压力将容器内药液以雾状喷出达到用药部位。 药物与附加剂 药物：包括液体、固体药物。其中应用较多的有呼吸道系统用药、心血管系统用药、解痉药及烧伤用药等。 附加剂：有助溶剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂等。 耐压容器 必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉。常用的耐压容器有玻璃容器、金属容器和塑料容器。 阀门系统 抛射剂 One Four Three Two 氟氯烷烃类：沸点低、易控制、性质稳定、不易燃烧。但环境不友好，故停用。 氢氟烷烃类：毒性小，化学性质稳定。 二甲醚：具有易燃性，未批准用于定量吸入气雾剂。 碳氢化合物：性质稳定，但易燃、易爆，不宜单独使用。 压缩气体：对容器耐压性要求高。 阀门系统 倒置气雾剂 气雾剂处方设计 溶液型气雾剂 常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，有时也加入表面活性剂和助溶剂，使药物和抛射剂混溶形成均相溶液，喷射后药物形成极细的雾滴，主要用于吸入治疗。 混悬型气雾剂 加入表面活性物质作为润湿剂、分散剂和助悬剂，以利于分散均匀和稳定。要求水分含量要极低，以免药物微粒遇水聚结；药物的粒度极小；尽量选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物；混悬固体的密度应尽可能与抛射剂相似。 乳剂型气雾剂 振摇时应完全乳化成很细的乳滴，外观白色，较稠厚，保证抛射剂和药物同时喷出。 处方： 沙丁胺醇 1.313g 磷脂 0.368g Myrj-52 0.263g HFA-134a 998.060g 共制 1000g 制备： 将药物、磷脂、Myrj-52与溶剂混合在一起后进行超声，直到平均粒子大小达到0.1~5μm。然后通过冷冻干燥或喷雾干燥得到干燥粉末，再将该粉末混悬在HFA-134a中即得。 制备工艺 玻璃容器、阀门系统的处理与装配 药物的配制与分装 抛射剂的填充 质量检查 01 02 03 04 气雾剂使用方法-