环糊精及衍生物的综述精讲.docVIP

中国药科大学 药用高分子材料论文 论文题目 环糊精及其衍生物的综述 英文题目 The Review of Cyclodextrin and its Derivatives 专 业 中药学 院 部 中药学院 成 员： 组 长： 组 员： 论文工作时间：2014年4月 至 2014年6月 环糊精及其衍生物的综述 目录 摘要 3 关键词 3 前言 3 1 环糊精的来源与制法 4 1．1　B-CD 的制备方法 4 2 环糊精的性质 5 2.1 具有独特的包合性能，可与疏水性药用小分子形成的包合物能溶于水 5 2.2 对热稳定，对碱稳定，对酸的稳定性较差 5 2.3 在人体内吸收较困难，毒性小 5 2.4 价廉易得 5 3环糊精的应用 6 3.1 环糊精在药剂学方面的应用 6 3.2 环糊精在靶向给药系统中的应用 8 3.3 环糊精包合物在黏膜给药系统中的应用 8 4 环糊精衍生物概述 10 4.1 环糊精衍生物的来源与性质 10 4.2 环糊精衍生物的应用 12 5 讨论 14 参考文献 14 环糊精及其衍生物的综述 摘要：经文献检索，以参考文献为依据对环糊精及其衍生物进行简单介绍，并且从来源与制法、性质、应用等方面对环糊精及其衍生物在药学方面进行了综述。 关键词：环糊精；环糊精衍生物；药学应用 The Review of Cyclodextrin and its Derivatives Abstract：Through searching literatures about cyclodextrin and its derivatives at home and abroad in recent years， it is to summarize the ，and modern application in pharmacy． Keywords：cyclodextrin； cyclodextrin derivatives； pharmaceutical applications ( CD) 是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1， 4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物，由于环糊精及其衍生物具有多种独特的优良性质，所以在中药制剂工艺中应用颇广。其常见类型有α -，β -，γ -3 种，其中β -环糊精应用最多，是医药等诸多行业的良好包埋剂。主要用于提高药物的溶解度，改善药物稳定性，增加药物的生物利用度，降低药物的毒性等，其衍生物也具有良好的作用。环糊精的制备工艺为简单，由淀粉经嗜碱性芽孢杆菌的培养得到环糊精转化酶，再作用后形成的产物，由6-12 个葡萄糖分子以 1-4 糖苷键连接成的环状低聚化合物。( CD) 是由D-吡喃葡萄糖单元通过α-1， 4-苷键结合形成的一类环状低聚糖化合物，目前研究较多的含有6、7、8 个葡萄糖单元的分子，分别为α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精。其中α型和γ型环糊精在水中的溶解性大, 不易得到结晶, 且成本高、生产不安全、有潜在毒性, 而B-CD 在这方面较为优越,由于B-CD 在人体胃中不易分解, 在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成低聚糖, 从而作为一种普通碳水化合物参与机体代谢, 无蓄积作用, 是一个理想载体, 且急性和慢性毒性实验、致畸致癌、致突变实验等证明了本品使用安全无毒,所以3 种环糊精中β-环糊精是应用最广泛、最易生成和最廉价的。一直以来，有关环糊精的应用主要集中在医药、化工及材料等领域。[2] 1．1　B-CD 的制备方法 1. 1.1　饱和水溶液法: 根据药物的加入状态不同, 又可分为液-液法和液-固法。将药物或其他溶液加入饱和的B-CD 水溶液中, 在规定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶, 滤过、干燥即可。这是目前研究中采用最多的方法, 一般在磁力搅拌器或电动搅拌器中进行。 1.1.2　超声法: 将药物加入B-CD 饱和水溶液中用超声波破碎仪或超声波清洗机、选择合适的超声强度和时间, 将析出的沉淀如上述方法处理即得。此法简便、快捷。采用超声波法制备香附挥发油包合物操作方便, 包合率高, 较同种工艺的饱和水溶液法制备产率17.88%, 包合率高11. 51%[3] 。采用此法制得的大蒜油包合物在提高收率的同时还减少了臭味,被认为优于电动搅拌法。 1.1.3　研磨法: 将B-CD 与定量的固体药物相混, 在球磨机或乳钵中研磨一定时间即得成品。实验中采用研磨法制备氯化血红素B-CD 包合物, 增加了溶解度和溶出度, 提高了氯化血红素的生物利用度, 掩盖了氯化血红素的腥味, 同时为其加工成各种剂型开辟了良好的