苦马豆素定稿精讲.doc

苦马豆素产品开发计划书 产品与技术 一、产品状况 （一）、主要产品目录 1、苦马豆素 纯度为98%的苦马豆素（SW）标样。 （二）、产品描述 SW苦马豆素是一种免疫调节剂。已证实肿瘤转移导致糖蛋白上的天冬酰胺—低聚糖数量的增加。而苦马豆素可抑制糖基化作用或抑制天冬酰胺—低聚糖的合成，从而阻抑了肿瘤细胞的转移，反映出苦马豆素抗肿瘤作用。 同时证明SW苦马豆素使用后动物腹腔吞噬细胞的活性比用细小棒杆菌诱发的活性高3倍。在动物腹腔吞噬细胞体外培养实验中，同样使用乙疏基酸盐，加苦马豆素和加脂多糖或重组γ—干扰素相比，苦马豆素比后者可诱发吞噬细胞产生高达6-8倍的活性。而Dorling等用苦马豆素纯品实验证实了苦马豆素对α-甘露糖甙酶的抑制是一种竞争性抑制，抑制常数为3×10-8M。 这些研究结果说明苦马豆素能明显，对治疗肿瘤、感染性疾病等免疫抑制性疾病有重要意义。 苦马豆素技术性能指标： （1）外 观：白色针状结晶 （2）薄层层析：在硅胶板上Rf值0.44处有一紫红色斑点 （3）红光光谱：有典型的Bohlman band （4）质 谱：分子离子峰为173 （5）保 质 期：无菌分装，密封保存于-40C冰箱，保质期3年 （三）产品特性 1、技术先进性 SW苦马豆素作为一种新型的免疫调节剂应用到临床，以其独特的作用机制，不仅能明显抑制肿瘤组织新生血管形成、抑制肿瘤生长，激发机体产生抗肿瘤的免疫反应，达到治疗肿瘤的目的。为治疗肿瘤的治疗提供了一种新的途径。 杨凌大农生物技术有限公司，在国内首次成功地从疯草—甘肃棘豆、黄花棘豆、茎直黄芪中以及豆类丝核菌中分离到苦马豆素，并研究出苦马豆素具有很强的增强免疫功能。在国内外尚属首创，填补了国内此类研究的空白，其技术已达世界先进水平，具有广阔的开发应用前景。 2、技术独占性苦马豆素提取工艺获得项专利申请号，分别是：从疯草中提取苦马豆素的工艺，专利申请号为3；从豆类丝核菌中提纯苦马豆素的工艺，专利申请号1；其知识产权受到法律的保护将在至少20年的时间里拥有对该项产品技术的独家拥有和独家生产经营的权利； 项目产品 国外同类商品 外观 白色细针状结晶 白色粉末状物 熔点(℃) 144～145 143～145 分子量 173 173 酸离解常数(Pka) 7.4 7.4 保存期(年) 3 2 生化特性 a—甘露糖甙高效、专一抑制剂 a-甘露糖甙高效、专—抑制剂 纯度(％ 98 96 成本 10元／mg 产品价格 147美元／mg 注：l美元=8．2人民币 4、技术可行性 项目产品抑制肿瘤效果比较 小 鼠 肿 瘤 肿瘤名称 抑制效果 B16鼠黑色素瘤细胞 单层培养时用苦马豆素处理24～48h,完全抑制 B16-F10鼠黑色素瘤细胞 在苦马豆素(3μg/ml)中亚融合培养24h,转移抑制率大于80%。 S180腹水瘤 给小鼠接种后注射苦马豆素30-100mg/kg.d,连续5d，完全抑制。 小鼠B16-BL16 小鼠饮水加苦马豆素，（3μg/ml）抑制自发转移率达88%。 小鼠M5076网状肉瘤 小鼠饮水加苦马豆素，（3μg/ml）转移抑制率95%。 人 类 肿 瘤 HT29结肠癌 苦马豆素单用或结合γ-干扰素使用，能有效制备体内生长的人HT29结肠癌。 SN12直肠癌和A375黑色素癌 对组织培养的肿瘤细胞有抗增殖活性。 乳房癌 苦马豆素能制备肺上转移率50-80%。 头颈癌 苦马豆素静脉50～550μg/kg.d,连用5d，间隔28d重复，癌肿缩小50%以上。 （三）、正在开发／待开发产品简介 为适应市场需求，扩大企业投资回报率及利润，我公司设想在维持苦马豆素及疫苗生产规模的基础之上，开发生产苦马豆素抗肿瘤药品。公司目前正与北师大合作，从事不同浓度苦马豆素抑制对不同标准肿瘤细胞生长的实验研究工作。 相关的技术储备有：黄花棘豆化学防除毒理及开发利用研究（宁夏科委贰等奖）；棘豆中毒预防及棘豆中吲哚兹定生物碱提取技术研究（青海科委签定）；西藏劲直黄芪毒性，有毒成份，化学防除和开发利用的综合研究（西藏科委贰等奖）；疯草苦马豆素SW抗肿瘤作用（研究进展应用到一期临床），可望做为一种新型抗肿瘤药物 （四）、研发计划及时间表 公司有义务和经济动力加快苦马豆素作为人用抗肿瘤药的实验进程，以公司独创的高效低耗加工工艺和生产技术为基础，力争在三年内开发出以苦马豆素为主要药用成分的高效抗肿瘤药物； （五）知识产权策略 目前，生物技术方面的专利申请情况，国外在中国注册的比重非常大，占８７％，相比之下，我们国内