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11第十二章固体分散体与包合物
第十二章 固体分散体与包合物 第十二章 固体分散体与包合物 固体分散体 药物与载体（基质）混合制成的高度分散的固体分散体系 制剂中间体，可进一步制成制剂 速释或缓释 分类 常用载体 PEG、PVP、纤维素衍生物等 制法 固体分散体 固体分散体的速效原理 增加药物分散程度 载体的促进作用 可湿、分散、抑晶 固体分散体的缓释作用 载体 固体分散体存在的问题 老化 包合物 大分子物质（主分子）包合小分子（客分子）物质形成的加合物，分子胶囊 主分子 胆酸、环糊精（CYD）、淀粉等 客分子 药物分子 环糊精 ?-（6）、?-（7）、?-CYD（8） 环状中空圆筒型 内部疏水、外部亲水 包合物 环糊精 嗜碱性芽孢杆菌 ↓ 环糊精葡聚糖转位酶 淀粉-------------------→环糊精 碳水化合物，进入机体后，参与代谢，无积蓄作用，无毒 包合物 ?-CYD包合物在药剂学中的应用 增加药物溶解度 前列腺素，制备包合物后，可制成粉针注射使用 提高药物稳定性 维生素D3,制备包合物后，60℃10h的分解率下降70% 包合物 液体药物粉末化 维生素A、E，制备包合物后，可制成散剂、冲剂、片剂等 防止挥发性成分挥散 碘、冰片等（华素片） 掩盖药物的不良气味 大蒜油等 包合物 调节释药速度 提高生物利用度 降低药物的刺激性与毒副作用 包合物的制备方法 重结晶或共沉淀法 研磨法 冷冻干燥法 其它 超声波法、中和法等 本 章 要 求 熟练掌握包合物的含义、特点 熟练掌握包合物的常用辅料CYD的性质，以及适于制备包合物的原因 掌握固体分散体的含义 熟悉?-CYD包合物在药剂学中的应用 了解固体分散体的常用载体及制备方法 练习题 包合物是什么？ 试述环糊精的类型、特点与性质。 环糊精包合物在药剂学上有哪些用途及其原理。 讨论固体分散体的类型、特点与应用。 简述固体分散体速效的原理。 说明如何选用固体分散体的载体及其制备方法。 * * 简单低共熔混合物； 固态溶液； 共沉淀物 熔融法； 溶剂法； 溶剂-熔融法
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