β内酰胺类(二)头孢菌素类讲课.ppt

头孢呋辛酯适用于敏感细菌造成的感染的治疗。 - 下呼吸道感染：如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作和肺炎。 - 上呼吸道感染：包括耳、鼻、咽喉感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎及咽炎。 - 生殖泌尿道感染：如肾盂肾炎，膀胱炎和尿道炎。 - 皮肤及软组织感染：如疖病，脓皮病和脓疱病。治疗成人和12岁以上儿童的早期莱姆病，以及其后对晚期莱姆病的预防。 - 淋病：急性无并发症的淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。头孢呋辛也有供胃肠道外给药的钠盐剂型（西力欣注射剂）。 不良反应 该品不良反应不常见，而且多数程度较轻，呈一过性。如同其他头孢菌素，罕见间质性肾炎、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、 毒性表皮坏死松解症（出疹性坏死松解）和过敏反应，包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热、血清病及非常罕见的过敏症的报道。 注意事项 虽曾有交叉反应的报导，头孢菌素类抗生素一般均可安全用于对青霉素过敏的患者，但对有青霉素过敏史的病人应加以特别注意。 另外与肾功能相关的生化实验结果会发生改变，但并不具有临床意义，但对于肾功能已有损害的患者，作为预防，应对其肾功能进行监测。 不宜与氨基糖苷类抗生素混合在同一容器中使用 头孢曲松钠 该药品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物.. β内酰胺类（二） 头孢菌素类 定义 头孢菌素类是由天然的头孢菌素C经结构改造而成而获得的一类半合成的β—内酰胺类抗生素。 特点 对细菌的选择作用强 对人体几乎没有毒性 抗菌谱广 抗菌作用强 过敏反应较青霉素少见 对β-内酰胺酶稳定 头孢菌素 第一代 第二代 第三代 第四代 第五代 抗菌谱 对G+比二三代强，对G-差 对G+较一代低，对G-明显增强，部分对厌氧菌有高效 对G+较一二代低，对G-、厌氧菌、绿脓杆菌作用较强，对一二代的耐药株有作用 对G+优于三代，对G-、厌氧菌、绿脓杆菌有强效，对三代的耐药株有作用 对G+强于前四代，尤其是MRSA最为有效，对G-与四代类似。对耐药株有效。 对β-内酰胺酶的抵抗力 差 较稳定 稳定 高 很高 肾毒性 有肾毒性 肾毒性有所降低 无肾毒性 无肾毒性 无肾毒性 代表药物 头孢氨苄、头孢拉定 头孢孟多、头孢呋辛、 头孢噻林、头孢特伦、 头孢匹罗、头孢唑兰 头孢洛林 血脑屏障 血脑屏障是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质由血液进入脑组织。 血液中多种溶质从脑毛细血管进入脑组织，有难有易；有些很快通过，有些较慢，有些则完全不能通过，这种有选择性的通透现象使人们设想可能有限制溶质透过的某种结构存在，这种结构可使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。 肾毒性 定义：药物引起的肾脏毒性反应。肾脏是机体的主要排泄器官，特别容易受到药物的影响，一些药物可对肾脏产生直接毒性作用或通过过敏反应造成肾脏损伤。 肾毒性临床表现轻重不一，最早症状可为蛋白尿和管型尿，继而可发生氮质血症、肾功能减退，严重时可出现急性肾衰和尿毒症等。肾毒性可为一过性，也可为永久性损伤。可导致肾毒性的常见药物有某些抗菌药、抗肿瘤药、解热镇痛抗炎药、麻醉药、碘化物造影剂、碳酸锂、氨苯蝶啶等 第一代 先锋类Ⅰ，Ⅱ，Ⅳ，Ⅴ，Ⅵ 头孢噻吩Ⅰ 头孢噻啶Ⅱ 头孢氨苄Ⅳ 头孢唑啉Ⅴ 头孢拉啶 Ⅵ 头孢羟氨苄 头孢乙腈 头孢匹林 头孢硫脒 头孢替唑 头孢克罗 头孢来星 优缺点 第一代头孢菌素。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。 不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，总体来说第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、