分子印迹手性拆分研讨
高效液相色谱在
手性药物中的应用
;手性药物的定义
利用HPLC进行手性药物的分离(拆分)
经典CSP实例
新型CSP实例
高效液相色谱手性流动相添加剂法分离手性药物
高效液相色谱手性衍生化试剂法分离手性药物
手性药物分析方法的选择;一、手性药物
1.定义:手性药物是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体,是目前药物研究领域的热点之一。比如人体中的蛋白质、多糖、核酸和酶等大都是手性的,绝大多数的药物由手性分子构成。虽然它们的理化性质相似,但在生物体内的药理活性、代谢过程及毒性存在显著的差异。往往两种异构体中仅有一种是有效的,另一种无效甚至有害。
;二、利用HPLC进行手性药物的分离(拆分)
;三、经典CSP实例
(一)Pirkle 型手性固定相:将单分子层的手性有机分子通过适宜的连接基团键合到硅胶载体上。因而被称为“刷型”手性固定相,此类手性固定相化学结构的特点是在手性中心附近至少含有下列一种官能团
(1)π-吸电子或π-给电子的芳香基团(在手性识别过程中发生π-π电荷相互作用)
(2)能形成氢键的原子或基团
(3)能发生偶极相互作用的极性键或基团
(4)能提供立体排斥范德华相互作用和构型控制较大的非极性基团
;(二)大环抗生素类固定相
该方法将大环抗生素键合到硅胶上,并用来拆分外消旋体,此类手性固定相 通过多作用点实现分离,可拆分羧酸、 氨基酸、 酰
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