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第二章??液体制剂;概念;一、液体制剂的特点和质量要求;① 易引起 药物的化学降解,降低药效。
② 携带、运输、贮存都不方便。
③ 容易霉变,需加入防腐剂。
④ 易产生一系列的物理稳定性问题。;(二)液体制剂的质量要求;二、液体制剂的分类;(一)?? 按分散系统分类;1.?均相液体制剂;(二)按给药途径分类;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;一、液体制剂常用溶剂;一、液体制剂常用溶剂;三、液体制剂常用附加剂;(一)增溶剂(solubilizer) ;(二)助溶剂(hydrotropy agent);(三)潜溶剂(cosolvent);(四)防腐剂(preservation) ;(五)矫味剂;1.???? 甜味剂(sweeting agents);2. 芳香剂;3. 胶浆剂;4. 泡腾剂;(六)着色剂;(七)其它;第三节 低分子溶液剂;一、溶液剂;(一)制备方法;(二)举例;复方碘溶液;二、芳香水剂;芳香水剂;制备方法;三、糖浆剂;质量要求;糖浆剂制备方法 ;(1)一般水溶性药物或药材提取物,可先用少量蒸馏水制成浓溶液;水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解,然后与单糖浆混匀。
(2)液体制剂可直接加入单糖浆中。
(3)药物如为含醇制剂,可先加适量甘油助溶,再与单糖浆混匀。
(4)药物如为水性浸出制剂,应先纯化,再加入单糖浆中,混匀。
;(四)注意事项;四、醑剂;酊剂(tincture)系指药物用规定浓
度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液
体制剂,亦可用流浸膏或浸膏溶解
稀释制成。 ;酊剂的浓度除另有规定外,含有毒剧
药品(药材)的酊剂,每100毫升相当
于原药10克,其他酊剂每100毫升相当
于原药物20克。
制备方法:溶解法或稀释法、浸渍法、
渗漉法 ;甘油剂(Glycerins)系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
甘油剂应用于口腔、耳鼻喉科疾病。
甘油吸湿性大,应密闭保存。
制备方法; 七、涂剂;第四节 高分子溶液剂;二、高分子溶液的性质;三、高分子溶液的制备;淀粉遇水立即膨胀,但无限溶胀过
程必须加热至60~70℃才能完成,即
形成淀粉桨。;胃蛋白酶等高分子药物,其有限溶胀
和无限溶胀过程都很快,需将其自然
溶胀后再搅拌可形成溶液,如将之撒
在水面后立即搅拌则形成团块,给制
备过程带来困难。;第五节 溶胶剂;二、溶胶的构造和性质;第六节 混悬剂;制备混悬剂的条件;混悬剂的质量要求;粒子的沉降速度应缓慢;
沉降后不应有结块现象,轻摇后应
迅速均匀分散;
应有一定的粘度;
外用混悬剂应容易涂布。
;二、混悬剂的物理稳定性;式中,V----沉降速度(cm/s);
r----微粒半径(cm);
ρ1----微粒的密度(g/ml);
ρ2----分散介质的密度(g/ml);
g----重力加速度(cm/s2);
η----分散介质的粘度(泊=g/cm·s)。
;(二)微粒的荷电与水化;混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝(flocculation),加入的电解质称为絮凝剂。
为了得到稳定的混悬剂,一般应控制ζ电势在20~25mV范围内,使其恰好能产生絮凝作用。
;反絮凝;(四)结晶微粒的长大;由Ostwald Freundlich可知,当药物微粒小于0.1μm 时,小微粒溶解度和溶解速度比大微粒大,致使混悬剂在贮存过程中,小微粒逐渐溶解变得愈来愈小。
大微粒在消耗了小微粒后变得愈来愈大,沉降速度加快,微粒沉降到容器底部后紧密排列,底层的微粒受上层微粒的压力而逐渐被压紧,使沉降的微粒结饼成块,振摇时难以再分散。
;三、混悬剂的稳定剂;(一)助悬剂(suspending agents);1. 低分子助悬剂:常用的有甘油、糖浆及山梨醇等
2. 高分子助悬剂:
天然高分子助悬剂:西黄蓍胶,阿拉伯胶
合成或半合成高分子助悬剂:MC,CMC-Na,卡
波普、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)
3. 硅酸盐类:硅皂土、硅酸镁铝、硅酸铝等
4. 触变胶:2%单硬脂酸铝溶解于植物油
;(二)润湿剂 (wetting agents);制备混悬剂时常需加入絮凝剂,使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性。
同一种电解质因用量不同,在混悬剂中可以作絮凝剂,也可以作反絮凝剂。
常用的絮凝剂或反絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物(AlCl3)等。
絮凝剂或反絮凝剂的使用有时较复杂,其种类、性能、用量、混悬剂所带电荷以及其他附加剂等均
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