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β-内酰胺类抗生素; β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)： 是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素。包括： 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 非典型的β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺酶抑制剂; ?-内酰胺类抗生素分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类： 1.窄谱青霉素类 以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表 2.耐酶青霉素类 甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林 3.广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林、哌拉西林 5.革兰阴性菌青霉素类 美西林和匹美西林;（二）头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代 1.第一代头孢菌素 头孢氨苄、头孢拉定。 2.第二代头孢菌素 头孢呋辛、头孢克洛。 3.第三代头孢菌素 头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟。 4.第四代头孢菌素 头孢匹罗。;（三）其他?-内酰胺类 包括碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环?-内酰胺类。 （四）?-内酰胺酶抑制剂 棒酸和舒巴坦。 （五）?-内酰胺类抗生素的复方制剂。;抗菌机制 ?-内酰胺类抗生素进入细胞后，与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制细胞膜外粘肽的交叉联接，造成细胞壁缺损，由于细菌菌体内渗透压高，细胞壁缺损使水分不断内渗，以致菌体膨胀、变形。 同时触发细菌自溶酶的活性，加速细菌死亡。 ;;抗菌特点;;;青霉素类抗生素;一、窄谱青霉素类（天然青霉素）;1928年Alexander Fleming 1940年 Chain and Florey 1945年 the Nobel prize 50年代末 半合成青霉素;;葡萄球菌;;;采用深发酵法，合成大量青霉素;【体内过程】 1.po：易被胃酸及消化酶破坏，吸收少且不规则，不宜口服 2.im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值， t1/2约0.5h-1h 3.脂溶性低，难以进入细胞内，主要分布细胞外液及组织间液，房水和脑脊液中含量较低，但脑膜炎时药物较易进入，可达有效浓度。;4.几乎全部以原型经尿排泄：90%经肾小管分泌、10%经肾小球过滤排出。 5.长效制剂：缓慢吸收，作用持久 普鲁卡因青霉素，80万U，维持24h 苄星青霉素，120万U，维持15天 注：血药浓度低，仅用于轻症病人或用于预防细菌感染。 ;Pharmacology;Pharmacology;【临床应用】 ;;4.首选治疗钩端螺旋体病、梅毒、回归热、等。 5. 治疗草绿色链球菌心内膜炎和预防感染性心内膜炎发生的首选药。 6.放线菌病 ;正在出现 脑膜炎双球菌 草绿色溶血性链球菌;;;;Pharmacology;Pharmacology;Pharmacology;;青霉素G评价;;;;;头孢菌素类抗生素;与青霉素相比;Pharmacology;药 物;头孢菌素评价;其他β-内酰胺类;三、氧头孢烯类 拉氧头孢 对β-内酰胺酶稳定，具有和三代头孢相似的抗菌谱广和抗菌作用强的特点。 四、单环β-内酰胺类 氨曲南 对G-产生的许多β-内酰胺酶有效。对肠杆菌科、铜绿假单胞菌、克雷伯菌及淋球菌作用好。 ;