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第四章 药物代谢 Drug metabolism;学 习 目 标;概述
药物产生作用的前提条件:
A:到达作用部位
B:在作用部位有一定的浓度
C:在作用部位维持一定的时间;跨膜转运;一、药物的转运Drug Transport ;;Active Transport;需要载体
饱和性
竞争性;不需要载体
无饱和性
无竞争性;影响因素
⑴ 浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多
⑵ 药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜
⑶ 脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜
⑷ 解离度,解离度越小,药物越易透过膜
;酸性药 (Acidic drug): HA ? H+ + A?
碱性药 (Basic drug): BH+ ? H+ + B (分子型);离子障 ion trapping;药物解离度对被动转运的影响:
常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离度的大小取决于溶液的pH值,药物的解离特性以pKa表示。
pKa:即药物在50%解离时的溶液pH值。各药物的pKa值是一定的。; 弱酸性药物:
在pH值低的环境中解离度小。易透过膜。
所以:在胃中易吸收;在酸化的尿液中也易重吸收。
弱碱性药物:
在pH值高的环境中解离度小。易透过膜。
所以:在碱性的肠液中易吸收;在碱性的尿液中也易重吸收。;某人过量服用苯巴比妥(酸性药)中毒,有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出?;第二节 药物在体内的过程 ★;药物的体内过程;一、吸收 Absorption
药物自体内或给药部位,经过细胞等组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。
大多数药物的吸收过程为被动转运,少数属于主动转运。 ;(一)胃肠道给药;hapatic;First Pass Elimination
药物在肠道吸收后,通过门脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少,药效也随之下降的现象;首关消除
(First pass eliminaiton) ;生物利用度 bioavailability ;(二)注射给药;;;二、分布 distribution
概念:药物通过血液循环向全身各部输送的过程;体液的pH和药物的理化性质
与组织蛋白的亲和力
局部血流量
血浆蛋白结合率
特殊细胞屏障
(血脑、血眼、胎盘 );; 药物 + 蛋白质; 由于血浆蛋白总量和结合能力有限???加上结合的非特异性,出现两个问题:①当药物结合达到饱和后,继续增加药量,游离型药物浓度增加,出现药物作用或不良反应增强;; 当血液血浆蛋白过少(慢性肾炎、肝硬化)或变质(尿毒症),使可与药物结合的血浆蛋白下降,也容易发生药物作用增强和中毒。
研究此规律,预测药物作用、毒性及药物间相互作用,对调整剂量、合理用药意义重大。;
(三)药物与组织的亲和力
某些药物对特殊组织有较高的亲和力,如碘主要集中在甲状腺,钙主要沉积在骨骼中,汞,砷,锑等重金属在肝肾中分布较多。分布多的地方不一定是发挥疗效的靶部位。;(四)器官血流量与再分布;(五)特殊细胞屏障;血脑屏障;血脑屏障
(Blood-brain barrier,
BBB) ;
胎盘将母体与胎儿血液分开,也起屏障作用,故称胎盘屏障。
药物通过胎盘的转运方式主要是简单扩散。
大多数药物均能进入胎儿。
;胎盘屏障;血眼屏障;三、转化和代谢(本章重点内容!)
transformation metabolism
药物在机体的影响下,可以发生化学结构上的变化,即药物的转化或称生物转化,又称药物的代谢。
代谢部位:
主要在肝脏,
其它如胃肠、肺、皮肤、肾
生物转化的目的:促使药物排出体外;Phase I;(一)肝在物质代谢中的中心作用(回顾复习);1、肝在糖代谢中的作用;2、肝在脂类代谢中的作用;3、肝在蛋白质代谢中的代谢;4、肝在维生素代谢中的作用;5、肝在激素代谢中的作用;6.肝脏疾患时可能出现的临床现象及其产生原因;(二)药物代谢转化作用;药物在肝脏代谢分三个阶段(相);第一阶段;细胞色素P450;; ;多环芳烃的生物转化过程;(2)胺的氧化线粒体单胺氧化酶系统;(3) 醇脱氢酶及醛脱氢酶系; ;2、还原反应;水解反应;第二阶段 结合反应;;1. 葡萄糖醛酸结合反应——最多见的结合反应;葡萄糖醛酸结合反应; ;2、硫酸结合反应; ;3、酰基化反应;4、与谷胱甘肽结合反应;6、甲基化反应;(三)影响药物代谢转化的因素;影响转化的因素:
?酶的诱导剂
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