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药 物 设 计 学;先导化合物（Lead compound ） 新发现的对某种靶标和模型呈明确药理活性的化合物;先导化合物（Lead compound ） 新发现的对某种靶标和模型呈明确药理活性的化合物;先导化合物（Lead compound ） 新发现的对某种靶标和模型呈明确药理活性的化合物;分子生物学 细胞生物学 基因组学 蛋白组学;筛选流程简图;一、随机筛选和定向筛选 （Random anddedicated screening )随机筛选：在完全未知化合物群中寻找某一生物活性的小分子 定向筛选：以特异生物活性为指标的筛选，对先导物的衍生物进行的筛选;三、基于机理的筛选模型 膜压钳技术：记录单细胞跨膜电流和电压的电生理技术，研究药物对离子通道的影响 四、生物利用度的简化筛选模型 吸收、分布、代谢、排泄 肠道吸收模型 过血脑屏障的细胞培养模型;五、基因工程制备筛选模型-重组受体（克隆受体） 非选择性M受体激动药卡巴胆碱对M受体的药理学研究： ① 放射配基结合试验：3H-NMS为放射性配基，在转人m1-m3受体亚型基因的CHO-K1细胞上，测试卡巴胆碱对M亚型受体的半数抑制浓度IC50 和平衡解离常数Ki，研究亲和力。 ② 动物离体组织功能实验：激动豚鼠支气管（M3）。 ③ 信号转导机制研究：测定M受体激动药卡巴胆碱对转人m1-m3受体亚型基因的CHO-K1细胞内第二信使的作用