修改版药化第十章资料.ppt

第十章 激素类药物;背景介绍激素（Hormone）;背景介绍实例：激素对人体的影响;学习要求掌握甾体激素的结构特点;重点难点知识重点： 甾体;经典的“激素”内分泌腺上皮细胞;第一节 甾体激素 ;甾体激素发展替补治疗：雌激素、;掌握甾体药物的基本骨架ABCD;雌甾烷13-CH3雄甾烷10-;分类（按药理作用）性激素 雄;系统命名法1.基本方法（1）编;2.基本规定 取代基位于甾环环;去甲基或降（nor）——表示与;3.举例17α-甲基-17β-;孕甾－4－烯－3，20－二酮;课堂活动请同学们命名以下药物：;以类似化合物为母体进行命名 ;3.举例可的松 氢化可的松;许多甾体激素能与硫酸、磷酸、高;2.官能团的呈色反应 （1）C;（2）酮基 C3－酮基;（4）有机氟 含氟的甾体;沉淀反应 （1）C17－;（2）炔基 ;熔点测定制备衍生物测定其熔点 ;分 类活性官能团性 ;二、 雌激素及抗雌激素 ;雌二??、雌酮及雌三醇的生物活性;结构特点： 以雌甾烷为母核 ;雌二醇肌肉注射给药起效迅速，但;延效： 3和/或17位酯化和醚;口服： 17 α 引入乙炔基;延效、口服：炔雌醚;雌激素的结构修饰炔雌醇（乙炔雌;苯甲酸雌二醇是3-位酯；戊酸雌;雌激素在动物体内含量较少，天然;通过对雌激素构效关系的研究发现;抗雌激素 三苯乙烯类氯米芬、他;雌二醇 化学名：雌甾-1,3,;和硫酸作用显黄绿色荧光。因结构;体内代谢口服在肝及胃肠道中降解;临床用途治疗卵巢功能不全雌激素;己烯雌酚 (E)-4,4’-(;作用特点二苯乙烯类化合物可以口;雌激素甾体雌激素非甾体雌激素说;【用途】 本品主要用于;枸橼酸他莫昔芬(Z)-N，N-;作用特点三苯乙烯类化合物抗雌激;三、雄激素和蛋白同化激素 ;蛋白同化激素：促进氨基酸合成，;1931年，科学家从15吨男性;睾酮作用时间短；易在消化道被破;睾酮不足：作用时间短将17β-;睾酮不足：易被破坏，不能口服1;也叫蛋白同化激素促进细胞生长与;去甲基羟基苯丙酸酯化 同化激素;对A环进行改造，2位引入取代基;蛋白同化激素与兴奋剂 蛋白;将雄性激素10-位上的角甲基去;甲睾酮 又名甲基睾丸素化学名为;【性质】1.白色或类白色结晶性;苯丙酸诺龙 化学名为17β-羟;【性质】1.白色或类白色结晶性;四、孕激素及抗孕激素 孕;（一）孕激素 ;黄体酮口服易代谢失活，仅能注射;黄体酮 孕甾-4-烯-3，2;作用特点口服易失效，只能肌注给;结构改造临床上使用的合成孕激素;（二）抗孕激素 ;米非司酮11β-(4-二甲氨基;结构特点以19位去甲基炔诺酮为;作用特点作用的靶点部位是孕激素;（三）甾体避孕药按药理作用分为;甾体避孕药组成大多数的甾体避孕;炔诺孕酮13β-乙基-17β-;用途孕激素活性比炔诺酮强，抗雌;五、肾上腺皮质激素 ;主要天然肾上腺皮质激素醛甾酮可;皮质酮和醛固酮影响体内水、盐代;盐皮质激素 醛固酮及去氧皮质酮;糖皮质激素绝大多数皮质激素糖皮;临床用途肾上腺皮质紊乱自身免疫;不良反应钠潴留是主要的副作用影;天然糖皮质激素存在许多不足，如;C-21位的修饰 ——成酯 ;C-1位的修饰 ——脱氢 ;C-6位的修饰 ——引入F ;C-9位和C-16位的修饰 ;醋酸氢化可的松 化学学名为;【性质】1.白色或类白色结晶性;△4-3-酮基 ;△4-3-酮基：（1）酮基可与;17-α-醇酮基： ;醋酸地塞米松16α–甲基-11;结构特点在孕甾烷的母核上，几乎;理化性质性状：白色或类白色结晶;固体在空气中稳定，但需要避光保;【用途】 本品临床用于;小结类别代表药物长效地塞米松、;第二节 胰岛素及口服降血糖;糖尿病分类原发性糖尿病即Ⅰ型糖;非胰岛素依赖型糖尿病病因与发病;目前常用于降血糖的化学药物：1;（一）胰岛素 胰岛素（i;各种胰岛素制剂根据作用时间长短;化学结构：;【性质】 本品为白色或类白;【用途】 ;（二）口服降血糖药 1.磺酰脲;口服降血糖药作用机制改变营养物;1. 磺脲类甲磺丁脲 D8;磺酰脲类主要是通过刺激胰岛素分;甲苯磺丁脲 化学名为4-甲基;结构特征甲苯丁基磺酰基脲;稳定性含脲不稳定，在酸性溶液中;作用机制刺激胰岛素分泌同时减少;临床用途降糖作用较弱但安全有效;格列本脲 化学名为N-[;作用特点同剂量与甲苯磺丁脲降糖;2. 双胍类口服降糖药苯乙双;盐酸二甲双胍 化学名为1，1;作用及临床用途增加葡萄糖无氧酵;学习小结