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第一章第二节药物效应动力学
第二节 药物效应动力学;第一节 药物作用与效应;(一)药物作用的性质
1、兴奋作用:凡能使机体生理功能与生化代谢增强的作用。
例:多巴酚丁胺→心肌收缩力↑;咖啡因→大脑皮层↑,致精神振奋,思维活跃。
2、抑制作用:凡能使机体生理功能及生化代谢减弱的作用。
例:普奈洛尔→心率↓;阿托品→腺体分泌↓,主要是汗腺、唾液腺,可引起口干和皮肤干燥。
;(二)药物作用的方式
1、局部作用:药物无需吸收,而在用药部位所呈现的作用。
例:达克宁治脚气;
皮炎平治疗皮肤搔痒。
2、吸收作用或全身作用:药物吸收入进入血液循环,而后分布到机体有关部位所呈现的作用。
例:皮下注射肾上腺素治疗过敏性休克;
舌下含服硝酸甘油治疗心绞痛。; 药物作用的选择性:药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上存在的差异。
例:阿托品松弛内脏平滑肌,对胃肠道和膀胱逼尿肌作用明显,对胆管、支气管和子宫平滑肌作用较弱。
; 药物作用的选择性一般是相对的,多与药物的剂量有关,剂量增大,选择性降低,作用范围扩大。
例:阿托品(小),抑制汗腺和唾液腺;剂量↑,抑制泪腺和呼吸道腺体;剂量↑↑,抑制胃酸分泌。
临床用药一般应尽可能选用选择性高的药物,减少不良反应。
;第二节 治疗作用与不良反应
一、治疗作用:符合用药目的或能达到防病治病效果的作用。
(1)对因治疗:“治本”,针对疾病发生的原因,彻底治愈疾病。例:抗生素可杀灭病原微生物治疗感染;抗癌药杀死肿瘤细胞。
(2)对症治疗:“治标”,改善症状,减轻疾病所引起的反应。例:镇咳药止咳,退烧药去热。
实际医疗工作中,坚持“急则治其标,缓则治其本,标本兼治”的原则。; 二、不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。
质量合格的药品在正常的用法用量下出现的与用药目的无关的反应。;(1)副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
例:阿司匹林解热镇痛的同时,对胃粘膜有刺激作用,可引起恶心、呕吐;麻黄碱治疗支气管哮喘,但也可兴奋中枢神经系统,引起失眠。
特点:副作用是药物本身固有的,产生原因是药物作用选择性不高,难以避免,可以预知,可以减轻或消除。; (2)毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长,药物在体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。例:洋地黄→心律失常;氨基糖苷类→耳毒性
特点:严重,可以预知,也可避免
三致反应:致畸、致癌、致突变作用,是特殊毒性反应。
; (3)变态反应:又称“过敏反应”,机体受药物刺激所产生的异常免疫反应,可引起机体生理功能障碍或组织损伤。
常见表现有发热、皮疹、接触性皮炎、哮喘及溶血性贫血,最严重的是过敏性休克。; 特点:
①反应程度与药理作用和剂量无关,如微量青霉素即可引起过敏性休克;
②过敏体质易发生;
③有药物的接触史-首次用药很少发生,多在第二次或多次用药后出现;
④停药后反应可逐渐消失;
⑤已致敏者的过敏性可终身不消退;
⑥不易预知,需做皮试。;(4)继发反应:由药物治疗作用所引起的不良后果。
例:长期应用广谱抗生素,由于改变了肠道正常菌群,敏感细菌被杀灭,不敏感细菌如真菌则大量繁殖,引发的二重感染。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
例:催眠药苯巴比妥,“宿醉”现象。
;(6)停药反应:长期用药后,突然停药,原有疾病复发或加重的反应,又称反跳反应。
例:普萘洛尔治疗高血压→血压升高或心绞痛发作
长期使用这类药物时,通常需要先逐渐减量再停药。
; (7)特异质反应:某些药物可使少数患者出现与常人不同的特异性不良反应。
特点:①少数人发生;
②反应性质与药理作用有一定关系;
③原因与遗传有关
例:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者,服用阿司匹林、氯霉素时可发生溶血现象。
; 第三节┃ 药物作用机制;(二)特异性药物作用机制
1、影响酶的活性
如磺胺类(抑制细菌二氢叶酸合成酶)具有抗菌作用、阿司匹林(抑制PG合成酶)具有解热镇痛作用、新斯的明(抑制胆碱酯酶)治疗重症肌无力等。
2、参与或干扰细胞代谢过程
(1)补充机体所缺乏的各种物质
如维生素D治疗佝偻病、铁剂治疗缺铁性贫血
(2)干扰正常所需物质参与生化代谢
氟尿嘧啶(抗肿瘤);3、影响细胞膜离子通道
如硝苯地平阻滞Ca通道,扩张血管,下降血压。
4、影响生理物质
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