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药物化学头孢菌素类抗生素资料
抗生素
(Antibiotics) ; 有一个头孢菌素的母核(一个β内酰胺环和氢化噻嗪环相拼合),在他的侧链是一个氨基酸的长链。他的特点是对革兰氏阴性菌有很好的活性,但他的抗菌活性比较弱。;来源于一个头孢菌属的真菌的发酵液。
母核:四元β-内酰胺环拼合六元的氢化噻嗪环
7-NH2侧链:α-氨基己二酸单酰胺;头孢菌素类比青霉素类更稳定:
1.“四元环拼六元环”的环张力较小。
2. C2,C3的双键可与N-1的未共用电子对共轭。;头孢菌素C的活性较低(不能作为药用的原因): C2,3间的双键及β内酰胺环成较大的共轭体系,易接受亲核试剂对β内酰胺羧基的进攻.C3位乙酰氧基带负电荷离去,导致β内酰胺环开环,头孢菌素C失活。;头孢菌素结构的改造策略;头孢氨芾(Cefucexin)309 ;头孢氨芾的研制过程 ;头孢羟氨芾 312;头孢拉定 312;头孢呋辛 312;头孢噻肟钠;头孢噻肟钠的顺反异构;头孢他啶 313
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