2014525缓控释制剂.pptVIP

缓释、控释制剂;;学习目标;本章内容;一、基本定义 1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到 长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程 （sustained-release preparations, extended-release ~, prolonged action ~, repeat-action ~, retarted ~） ;;;二、特点; ;剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）; 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 其它：渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 ;;生活中常用的缓控释制剂; S 控制粒子大小（胰岛素） Cs 制成溶解度小的盐或酯（青霉素普鲁卡因盐） 高分子成难溶性盐（生物碱鞣酸）;;1. 结构;;三、溶蚀与扩散、溶出结合 药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。 ;四、渗透压原理;;;;一、影响口服缓控释制剂设计的因素 1. 药物理化因