药理学第2章药物代谢动力学资料.ppt

第二章 药物代谢动力学（Pharmacokinetics）;第一节 药物分子的跨膜转运;;第二节 药物的体内过程;;;（二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv) 静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc);（三）呼吸道给药（吸入给药） 鼻咽部 喷雾剂 小支气管沉积 10 ?m左右微粒 肺泡吸收 5 ?m左右微粒 （四）经皮给药 脂溶性高 促皮吸收剂 ; 二、分布(distribution) 药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 1 与血浆蛋白结合 D + P DP 可逆性 竞争置换 结合型99% 游离型1% 结合型98% 游离型2% ;;;;;5 体内屏障 血脑???障 组织学基础 生理学意义 药理学意义 胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 不能保护胎儿免遭外源性化合物的影响 ;三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism） 定义：药物在体内发生的化学变化。 后果：代谢失活；水溶性增加，利于排泄； 代谢活化，活性/毒性增加。 步骤： Ⅰ相反应（第一步） 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸 ;;部位：肝脏 微粒体 主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system） 临床意义： 肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂 ;;;四、排泄(excretion) 1 肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH ;;;第三节 体内药量随时间变化;;;;绝对生物利用度;;作业