药物化学第2章：麻醉药资料.pptVIP

第2章 麻醉药;第1节 全身麻醉药 一、吸入性麻醉药 二、静脉麻醉药 第2节 局部麻醉药 一、结构分类与常见药 二、局部麻醉药的构效关系 ;学习目标;麻醉药的作用;第1节 全身麻醉药; 全身麻醉药是一类通过作用于中枢神经系统而暂时引起神志消失、全身痛觉丧失、遗忘、反射抑制和一定程度的肌肉松弛等状态，以利于手术的药物。;第1节 全身麻醉药;一、 吸入麻醉药;吸入麻醉的发展历程;1540年Cordus合成乙醚 1842Crawford W. Long用乙醚麻醉成功 1849年报道 1846Willam T.G.Morton在麻省总医院公开演示乙醚的麻醉拔牙和大手术成功，开创了新的麻醉学被公认是现代麻醉（Contemporary anesthesia)的开始,距今150余年 ;麻醉乙醚;案例2-1 某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。 问题： 1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？ 2. 光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？ 3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？ 4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？ ;麻醉乙醚 性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。 主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡 贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时后，不可再作麻醉药用。;麻醉机制 吸入全麻药脂溶性高，容易溶入类脂质丰富的神经细胞膜脂质层内，引起细胞膜物理化学性质变化，干扰了膜蛋白受体和Na＋、K＋等离子通道的结构和功能。进入神经细胞内的全麻药与类脂质结合后，导致整个细胞的功能改变。因而抑制递质的释放、神经冲动的发生和传递，引起全身麻醉。;氟烷;;注意事项;甲氧氟烷;理化性质;注意事项;咪达唑仑;;依托咪酯;;丙泮尼地;应用;㈡静脉麻醉药;分类：巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠 非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠;临床常用药： 硫喷妥钠 海索比妥钠 氯胺酮 羟丁酸钠;盐酸氯胺酮 ;氯胺酮俗称K粉，医学用于外科手术麻醉剂，如果滥用至70毫克会引致中毒，200毫克会产生幻觉，吸食者会感受到温和而幻彩的世界，500毫克将出现濒死状态。 ;第2节 局部麻醉药; 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛。;一、结构分类与常见药 芳酸酯类：盐酸普鲁卡因 酰胺类：盐酸利多卡因 其他类;古柯树叶;可卡因 ;１.从可卡因用于临床后开始进入研究其结构改造，寻找新药。 ２.去掉两个酯键后失去作用；去掉甲氧羰基，活性仍然存在；去掉Ｎ－ＣＨ３和打开四氢吡咯环制成苯佐卡因，从而开创了局麻药的新思路。 ３.进一步改造合成出普鲁卡因，研究出该类药物的作用与构效的关系，并逐步合成出一类用途各异的局麻药。 ;局部麻醉药分类;可卡因 ;可卡因的缺点 ;盐酸普鲁卡因　;重点药物的学习内容;结构与命名 ;结构特点 ;;理化性质;性状 ;盐基( free base);还原性 ;水解性 ;鉴别反应;理化性质;盐酸利多卡因　 ;;【性状】 本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦，继有麻木感。  本品在水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在乙醚中不溶。  熔点: 本品的熔点为75-79℃。 ;;;;;盐酸普鲁卡因 ;O