21第二十一章钙拮抗药2概念.pptVIP

第二十一章 钙通道阻滞药 Calcium channel blockers;教学要求 掌握：钙通道阻滞药的分类及各代表药，临床作用； 熟悉：钙通道阻滞药的药理作用。;离子通道（ion channels）： 是细胞膜中的跨膜蛋白质分子， 在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透， 功能：是细胞生物电活动的基础； 是药物作用的重要靶点。;1、离子通道的特性 （1）离子选择性：某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散。 （2） 门控特性：离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程——引起离子的跨膜运动。;2、离子通道的分类 （1）电压门控离子通道（voltage gated channels）：即膜电压变化激活的离子通道。钠通道、钙通道、钾通道、氯通道； （2）配体门控离子通道（ligand gated channels）：由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启。;3、离子通道的生理功能 （1）决定细胞的兴奋性、不应性和传导性； （2）介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联； （3）调节血管平滑肌的舒缩活动； （4）参与细胞跨膜信号转导过程； （5）维持细胞正常形态和功能完整性。;又称钙拮抗药 calcium antagonists ——通过干扰Ca2+通道活性，阻滞膜外Ca2+，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度