第八九章胆碱受体阻断药.pptVIP

第八章 胆碱受体阻断药（I）M胆碱受体阻断药 【药物作用机制】 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine) 特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 第九章 胆碱受体阻断药（II） N胆碱受体阻断药 第一节 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。 第二节　　骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 除极化型肌松药 　　　　　　　　　（非竞争性肌松药）　　　 骨骼肌松弛药 　　　　　　　　　非除极化型肌松药 　　　　　　　　　（竞争性肌松药） 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline) [药理作用] 1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 [临床应用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。 [不良反应] 1.窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾（持续除极） [药物相互作用] 1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。 2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。 非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 作用机制 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点： 1.本药静注后3～6min起效，持续20～40min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制： 药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。 作用特点： 1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。 因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗量无神经节阻滞作用。 * * 抗胆碱药能与胆碱受体结合，抑制乙酰胆碱或与胆碱受体结合，产生抗胆碱作用。 按其对M或N受体选择性的不同，可分为: M受体阻断药 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 M胆碱受体 阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙阿托品 阿托品 ( atropine ) ??? 口服易吸收，生物利用度约80％，分布于全身，可通过B.B.B、胎