第六章肾上腺素受体阻断药精要.ppt

徐凌云 制药工程教研室 doctorxly9898@163.com 阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性 ?1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。 3.3 兼有?受体阻断作用的?受体阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定） 可选择性阻断?1受体，同时阻断?1、 ?2受体。 有?2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。 口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。 【临床应用】 用于高血压及心绞痛。 5、休克： ①血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明 ②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱 ③血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺 醋丁洛尔 中长效有心脏选择性?1受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。 传出神经系统药物的临床应用小结 1、眼科疾病：拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药（metoprolol）用于治疗青光眼。M胆碱受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验光配镜。 3、平滑肌痉挛： M受体阻断药（atropine）是治疗胃肠药物。 2、重症肌无力：（ neostigmine）；外科手术需要骨骼肌松弛（ atracurarium suxamethonium） 。 4、支气管哮喘： β受体激动药(β2选择性激动药salbutamol）哮喘对症治疗的首选药物。 * * 第六章 肾上腺素受体阻断药 1. 掌握肾上腺素受体阻断药的分类。 2. 掌握酚妥拉明有哪些作用和临床用途？ 3. 掌握β受体阻断药心得安的药理作用、应用及注意事项。 学习目标 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）与肾上腺素受体结合后，其本身并不激动或很少激动肾上腺素受体，却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟交感药与受体结合，从而产生拮抗作用。 分 类 代表药 1.α受体阻断药 α1、α2受体阻断药 酚妥拉明  α1受体阻断药 哌唑嗪  α2 受体阻断药 育亨宾（工具药） 2.β受体阻断药 β1、β2受体阻断药 普萘洛尔 β1受体阻断药 阿替洛尔 β2 受体阻断药 丁氧胺 3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔 1 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 肾上腺素作用的翻转 (adrenaline reversal)：?受体被阻断后，AD升压作用翻转为降压作用。 酚妥拉明 (phentolamine，立其丁 regitine) 非共价键结合，结合力弱，易于解离，作用时间短。 【药理作用】 1. 心血管系统 血管 扩张 血压 下降 外周阻力降低 HR 加快。与阻断突触前膜α2受体和反射性兴奋交感神经有关，取消负反馈，NA释放增加 2. 其它 拟胆碱和组胺样作用—— 胃肠道张力增加，胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 1.1 ?1、 ?2受体阻断药 1.1.1 短效α受体阻断药 1. 外周血管痉挛性疾病 肢端动脉痉挛（雷诺病）、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎 2. 拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死 3. 治疗休克 补充血容量，与NA联合应用。 心衰 交感张力增加 肺充血、水肿 【临床应用】 4.缓解嗜铬细胞瘤高血压症状 5. CHF 辅助用药，不能替代强心药 【不良反应】 胃肠道症状、胃酸过多、诱发溃疡。 心动过速和体位性低血压。 妥拉唑林 (tolazoline) 药理作用略弱，拟胆碱抗组胺作用较强。 临床应用于外周血管痉挛性疾病 不良反应发生率高。 酚苄明 (phenoxybenzamine) 口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。 脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。用药一次，可以维持3-4天