首过效应.docVIP

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首过效应

首过效应 百科名片首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。   又称为肠肝循环 enteroheptic cycle 。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。动物实验显示,抗菌药物抑制肠道细菌后,可降低某些药物的肝肠循环。肝肠循环的意义决定于药物在胆汁的排出率,药物在胆汁排出量多时,肝肠循环能延长药物的作用时间,如果能阻断该药物的肝肠循环,则能加速该药物的排泄。如洋地黄毒苷 中毒,服用考来烯胺可在肠中与之结合,阻断其重吸收,增加其排泄。 血浆半衰期 t 1/2 是指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可以反映药物消除的速度。   血浆半衰期是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。 英文名:plasma half-life time 性质:血浆药物浓度降低一半所需的时间。如未加说明即指消除半衰期。大多数药物是按一级动力学规律消除 即在单位时间内消除恒定比例的药物 ,这些药物有其各自相对固定的半衰期数值,不因血浆浓度高低而改变。另一些药物剂量过大超过机体最大消除能力时可以零级动力学规律消除 在单位时间内消除恒定量药物 ,此时血浆半衰期可随血药浓度增高而延长。 药物血浆半衰期的测定:为了达到比较准确的血药浓度监测,一般会在五分钟和半小时时去血,这样更能反映出药物血浆半衰期的时间间隔. 分别取耳缘静脉血和心包腔血是为了更多的测定,以达到一个平均值,减少误差,增高实验的准确性. 影响血浆半衰期的因素比较多,有血浆蛋白结合率,患者的体制,年龄,药物的特点,疾病对人体功能的影响,人体内环境,体温,酸碱度等等都有影响. 而加入三氯醋酸则是为了加速药物的溶解,使药物与血液能够充分接触,这样测得的结果是相对比较准确和接近实际的   药物在连续恒速给药(如静脉输注)或分次恒量给药的过程中,血药浓度会逐渐增高, 经4~5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,此时药物吸收速度与消除速度达到平衡,血药浓度相对稳定在一定水平,这时的血药浓度称为稳态血药浓度,也称坪值。 百科名片 抗生素 抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。 1. 血糖 【正常值】3.6—6.1mmol/L?? 【临床意义】对于胰岛素,糖皮质激素、肾上腺素等分泌不足或过多有鉴别意义 对于糖尿病的诊断和糖尿病的治疗效果有一定意义。 2. 二氧化碳结合力【正常值】24--32mmol/L。【临床意义】对于判断代谢性或呼吸性酸中毒、碱中毒有一定意义。 3. 尿素氮(BUN) 【正常值】2.8—8.2mmol/L。【临床意义】判定肾功能。增高可见于各种原因的肾功能损害;肝功能严重损害时减低。 4. 肌酐 【正常值】44---135μmol/L。 【临床意义】对急、慢性肾炎的诊断和预后有重要意义 5. 尿酸 【正常值】150--440μmol/L。【临床意义】增高:临床多见于痛风、急性及慢性肾炎、白血病、多发性骨髓瘤等。 6. 钾 【正常值】3.5--5.1mmol/L。钠 【正常值】135--147mol/L。.氯 【正常值】95--108 mol/L。【临床意义】判定电解质及酸碱平衡情况。 7. 钙 【正常值】2.1--9mol/L。【临床意义】判定甲状旁腺机能,维生素D缺乏症,骨肿瘤,多发骨髓瘤有意义。 8. 总蛋白 【正常值】60-80 g/L。白蛋白【正常值】35--55g/L。【临床意义】可了解体内蛋白质代谢的一般情况:对肝肾损害,多发性骨髓瘤等有一定诊断、鉴别诊断意义。 9. 血清总胆红素 【正常值】5.5--19μmol/L。血清直接胆红素 ; 【正常值】1.7—6.8μmol/L。【临床意义】诊断、鉴别诊断黄疸类型有重要意义。心血管疾病、中毒时升高 10. 谷丙转氨酶(ALT) 【正常值】8—40U/L【临床意义】对肝胆疾病的诊断及病情变的观察有重要意义。 11. 谷草转氨酶(A

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